敦 康，付 莉，王若琳

    (1.河北省药品审评中心，河北 石家庄 050091 ；2.河北科技大学材料科学与工程学院，河北 石家庄 050018)

    桂利嗪的化学分子式为C26H28N2，其分子结构式如图1 所示。桂利嗪片与许多药物联合使用时，其药效会根据联合用药的不同而发生变化。例如，与催眠药或镇静药联合使用时会增加镇静的作用；与苯妥英钠、卡马西平联合使用时会降低桂利嗪片的血药浓度；接受放射治疗的患者联合使用桂利嗪片会提高放射线对肿瘤细胞的杀伤力；与抗癫痫药物联合使用可以提高抗癫痫效果。桂利嗪片可治疗多种疾病。此药是一种钙通道阻滞剂，可通过阻止血管平滑肌钙内流促使血管扩张，从而改善脑部供血，属于周围血管扩张药。桂利嗪片能缓解血管痉挛，其解痉作用比罂粟碱强，但镇静作用不明显。此药还能改善前庭微循环，保护心肌，减轻心肌缺血性损伤。目前，临床上多使用桂利嗪片治疗脑血管疾病，如脑血栓、脑动脉硬化、血管性偏头痛等[1-7]。最新的研究表明，桂利嗪片在抗曼氏血吸虫[8]、治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)相关冻疮样病变[9]等领域也能取得一定的疗效，发挥“旧药治新病”的作用。溶出度是指片剂等口服固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度，该数据可以准确体现口服固体制剂的生物吸收性能。体外溶出试验中通常选择三、四种溶出介质，并绘制溶出曲线进行考察，以评价口服固体制剂的内在质量。本文按照2020 年版《中华人民共和国药典》四部通则中的溶出度测定方法[10]进行桂利嗪片仿制药的溶出试验，采用紫外- 可见分光光度法测定溶出度，并绘制溶出曲线，以期为完善该制剂的质量标准提供参考。

    图1 桂利嗪结构式

    1 仪器与试药

    1.1 仪器

    TU-1901 型紫外- 可见分光光度仪(北京普析通用仪器公司)；SOTAX AT 7 smart 溶出试验仪(美国SOTAX 公司)；XS105 型电子天平(瑞士Mettler-Toledo 公司) ......