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栀子苷的研究进展(3)
http://www.100md.com 2017年9月10日 《健康周刊》 201736
     栀子苷通过抑制炎症反应发挥其神经保护作用、改善淀粉样蛋白病理学和认知能力。Sun等研究发现,栀子苷具有保护海马神经元免受β淀粉样蛋白(Aβ)的伤害,抑制Aβ的聚集和神经毒性来治疗老年痴呆症[34]。栀子苷能显著抑制体内RAGE依赖性信号通路(ERK和IκB/ NF-κB的激活)、TNF-α和IL-1β的生产、脑内Aβ积聚;增强突触可塑性;栀子苷灌胃给药能提高APP/PS1小鼠的学习和记忆能力[35]。

    2 栀子苷在体内的药动学

    杨明等[36]研究栀子苷经4种不同途径(灌胃ig、滴鼻ns、肌注im、尾静脉iv)给药后在大鼠体内的药动学过程。发现滴鼻给药的吸收速度最快,与灌胃及肌注之间存在差异。滴鼻与肌注的半衰期及达峰时间之间无显著性差异,但肌注的最大血药浓度及表观分布面积明显大于滴鼻,说明肌注的体内吸收优于滴鼻。4种给药途径的生物利用度大小顺序为:F(iv)>F(im)>F(ns)>F(ig),iv的生物利用度最高。Tian等建立了Beagle犬血漿中栀子苷的HPLC测定方法,也得出口服给药栀子苷的生物利用度较低。可能原因为栀子在灌胃给药时存在较大的胃肠破坏和首过效应[37]。小鼠鼻腔给药醒脑静微乳后,栀子苷主要药动学参数为Cmax(4.36±2.69)mg/L ......
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