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    第六篇

    呼吸系统药物的临床合理应用第一章 镇 咳 药

    盐酸可待因!"#$%&$ ’(")*(+,$

    【别名】 磷酸甲基吗啡， -$,(./0"1*(%&$*(")*(+,$， *+2$1+/

    【化学名称】 3， 45二去氧56， 7! 5环氧585甲氧基5935甲基吗啡呐5:! 5醇5磷酸盐 (9 ; 9) 59

    又二分之一水化合物

    【化学分子式】 !94 <=9 >?8·<8 ’?6·99@= <= ?

    【剂型、 性状】 片剂： 970A， 8B0A； 针剂： 970A@0/， 8B0A@0/； 磷酸可待因糠浆： B C 7D。

    无色细微结晶或白色结晶性粉末， 无臭， 味苦， 有风化性， 遇光易变质。易溶于水 (9 ; 6) ；

    微溶于乙醇 (9 ; 67B) ， 极微溶于氯仿或乙醚。其 6D水溶液 *<6 C = E 7； 3 C =FD水溶液等

    渗。

    【药理作用】 本品作用类似吗啡， 但在止咳、 镇痛、 抑制呼吸以及耐受性、 成瘾性、 便

    秘等作用较吗啡弱。对延脑的咳嗽中枢有选择性抑制作用， 镇咳作用强而迅速， 疗效可

    靠， 是一个标准的镇咳药。治疗量对呼吸中枢无明显抑制， 而兼有镇痛、 镇静作用。本品

    的镇痛作用为吗啡的 9@= E 9@3， 镇咳作用为 9@6。

    【体内过程】 口服用药的生物利用度为 6BD E 3BD。在体内主要分布于实质性器

    官， 如肺、 肝、 肾与胰脏。蛋白结合率 =7D左右。本品易于透过血 G 脑脊液屏障， 但脑组

    织内浓度相对较低； 亦能透过胎盘， 可从乳法分泌， 分泌量一般较低， 口服用药后 8B E

    670%&起效。9( 左右血药浓度达峰值， 维持 6(。肌肉或皮下注射 9B E 8B0%& 起效， 最大

    作用时间为 8B E :B0%&。,9@= 约为 = C 7 E 6(。药物主要在肝脏代谢约 9BD E 97D变为吗

    啡和去甲可待因， 然后大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式从尿排出。

    【临床应用】 适用于各种原因引起的剧烈干咳及刺激性咳嗽； 尤适用于伴有胸痛的

    剧烈干咳。临床上亦用于缓解中度至轻度疼痛。

    【用法用量】 口服， 成人 97 E 8B0A@次， 8@#。极量 B C 9A@次， B C =7A@#。儿童镇痛每次

    · 8 7 7 ·

    第一章 镇咳药! " # $ %&’()’。镇咳为上述用量的 %(* $ %(+。皮下注射： %# $ *!&’(次。极量 ! " %’(次，! " +#’(,。

    【不良反应】 治疗量不良反应少见。偶有恶心， 呕吐、 便秘及眩晕等。大剂量能明

    显抑制呼吸中枢， 也可引起烦躁不安等中枢神经兴奋症状。过量时， 临床出现皮肤湿冷，头晕， 嗜睡， 精神错乱， 严重的不安定， 瞳孔缩小如针尖， 癫疒 间发作， 神志不清， 低血压， 心

    率过缓， 呼吸微弱。为保持呼吸通畅， 必须用人工呼吸， 或静脉注射纳洛酮拮抗。如过量

    系口服引起， 需催吐或洗胃。小儿过量可引起惊厥。一次口服 - .!&’ 时， 一些病人可出

    现兴奋及烦躁不安。

    【注意事项】 !本品为国家管理的麻醉药品， 反复应用可产生耐受性和成瘾性， 应

    控制使用。"本品能抑制支气管腺体的分泌， 可使痰液粘稠度增高， 难以咳出。故对多

    痰粘稠的病例， 易造成气道阻塞、 不宜应用。对痰量不多， 咳嗽剧烈， 必须使用本品时， 应

    与祛痰药合用。#对支气管平滑肌有轻度收缩作用， 故呼吸道不畅的患者慎用。痰量过

    多及换气量很差的肺气肿等阻塞性肺部疾病患者忌用。$孕妇、 哺乳期妇女慎用。小儿

    与老年人对本品敏感， 尤其是呼吸抑制作用， 应减量慎用； % 岁以下婴儿忌用。%烯丙吗

    啡、 纳洛酮能拮抗本品的镇痛作用和中枢性呼吸抑制作用。&与美沙酮或其他吗啡受体

    兴奋药合用， 可加重中枢性呼吸抑制。’与全麻药、 肌松药合用时， 可以重呼吸抑制作用

    和低血压。(与安眠酮合用， 可增强镇咳和止痛作用， 对疼痛引起的失眠亦有协同疗效。

    福尔可定

    /01231,456

    【别名】 酒石酸福尔可定，福可定，吗啉吗啡，吗啉乙基吗啡，71890124:

    5;26<0;2&1890456， 7=7， >,?9012， @1,;245， =<05456， 90126A?5

    【化学名称】 吗啉基乙基吗啡:水化合物

    【化学分子式】 @+* B*! C+ DE·B+ D

    【剂型、 性状】 片剂： #&’。白色或近白色结晶性粉末， 无臭， 味极苦。略溶于水 (% F

    #!) ； 易溶于无水乙醇 (% F *) ； 极易溶于丙酮、 氯仿； 微溶于乙醚。其酒石酸盐可增加其水

    溶性。

    【药理作用】 与可待因相似， 具有镇咳、 镇痛作用， 口服效果比可待因好， 对干咳特

    别有效。毒性及成瘾性比可待因小， 呼吸抑制较吗啡弱， 新生儿和儿童对本品耐受性较

    好， 不致引起便秘或消化紊乱。

    【体内过程】 一次服药作用可维持E $ #0。

    【临床应用】 用于剧烈干咳和中等程度的疼痛。

    【用法用量】 口服 # $ %#&’(次， *(,。酒石酸盐口服 %! $ *!&’(次， *(,。极量 .!&’(

    ,。

    · E # # ·

    第六篇 呼吸系统药物的临床合理应用【不良反应】 偶有恶心、 嗜睡等副作用； 大剂量可引起烦躁不安及运动失调。可致

    依赖性。

    【注意事项】 !本品有成瘾性， 不可长期使用。"痰多者忌用。#本品有引湿性，遇光易变质， 应密封在干燥处避光保存。

    羟蒂巴酚!"#$%&’(#)

    【别名】 羟甲吗喃醇， 羟甲吗啡， 羟甲蒂巴因酚， *+,-%$.%&’(#)， /%$%&’(,)

    【化学名称】 0， 12二甲氧基23$ 2甲基吗啡喃24 % ， 512二醇

    【化学分子式】 653 789 :*1

    【剂型、 性状】 片剂： 8-;； 针剂： 8-;<支。白色或近白色结晶或结晶性粉末， 味稍苦，几乎不溶于水， 易溶于乙醇和氯仿。

    【药理作用】 与可待因相同。为强效中枢性镇咳药， 镇咳作用较可待因强约 5= 倍，临床用量只要可待因的 5<5=。便秘、 抑制呼吸、 催吐、 降压、 缩瞳及成瘾性均比可待因和

    吗啡弱。

    【体内过程】 作用迅速而持久， 口服后 8= > 0=-?( 出现作用， 持续 4 > @.， 皮下注射

    后 5= > 0=-?(出现作用， 持续 1 > @.。

    【临床应用】 对急、 慢性支气管炎 ......