芬太尼家族的临床孟主任.ppt
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参见附件(1218KB)。
芬太尼家族的合理应用
河南省人民医院麻醉科
孟凡民
麻醉的任务和目标
* 麻醉医师给与麻醉药物产生镇痛、遗忘、睡眠及肌肉松弛等治疗作用,同时最大限度的减少副作用和毒性反应。
* 通过给药对各主要器官系统施以药理学调控来保持内环境平衡和防止损害。
* 目标是在特定的作用位点达到足够的药物浓度以产生期望的临床效果,该浓度低于毒性水平又要达到有效治疗浓度(治疗窗口)
麻醉的任务和目标
* 按习惯给药方法选用一个初始剂量,随后的剂量依照病人的临床反应进行滴定。麻醉医师应具备预测临床反应、选择最佳剂量的能力,这是麻醉技术的主要组成部分。
* 镇痛是全麻的一个重要部分
* 阿片类药物是静脉麻醉或平衡麻醉中最常用的镇痛药物
* 掌握阿片类药物的药代学和药效学,有利于合理使用该类药物
* 了解其副作用及如何预防
芬太尼家族的发展
* 芬太尼1960年
* 舒芬太尼 1974年
* 阿芬太尼 1976年
* 瑞芬太尼 1996年德国
2003 年 中国
芬太尼家族的药代动力学比较
芬太尼家族药代学和药效学特性
芬太尼舒芬太尼阿芬太尼瑞芬太尼
pka8.4 8.0 6.8 7.1
起效时间 1-2min 1-3min30S30S
峰效时间 3-4min 5-6min 1-2min1min
油水比 860177813.4 17.9
分布容积4 1.7 0.860.3-0.4
芬太尼家族药代学和药效学特性
芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼
代谢途径 脱甲基 脱甲基脱甲基非特异酯酶水解
代谢产物 无活性 无活性无活性 无活性
排泄肾、胆汁 肾、胆汁肾、胆汁 肾、胆汁
清除率 13 136.4 50
(ml/kg/min)
镇痛效能100 100020-25 134
静脉等效剂量100ug 15ug750ug 100ug
镇痛剂量1-2ug0.1-0.2ug10-20ug 0.05-2ug
血浆浓度0.2 0.0220.2
(ng/ml)
芬太尼家族的药理学特性
* 镇痛
- 镇痛效果明确,无封顶效应
* 镇静
-有较好的镇静作用,但有封顶效应
" 不能确保意识丧失
* 减小 MAC值
- 有封顶效应
* 与催眠药有协同作用
- 镇静
- 抑制伤害性刺激引起的运动
芬太尼家族镇痛作用
药物 效能 最低有效血浆浓度(ng/ml)
吗啡 120
芬太尼100 0.2
舒芬太尼 10000.02
瑞芬太尼 1340.2
芬太尼家族的时量相关半衰期
阿片类药
芬太尼家族的合理应用
河南省人民医院麻醉科
孟凡民
麻醉的任务和目标
* 麻醉医师给与麻醉药物产生镇痛、遗忘、睡眠及肌肉松弛等治疗作用,同时最大限度的减少副作用和毒性反应。
* 通过给药对各主要器官系统施以药理学调控来保持内环境平衡和防止损害。
* 目标是在特定的作用位点达到足够的药物浓度以产生期望的临床效果,该浓度低于毒性水平又要达到有效治疗浓度(治疗窗口)
麻醉的任务和目标
* 按习惯给药方法选用一个初始剂量,随后的剂量依照病人的临床反应进行滴定。麻醉医师应具备预测临床反应、选择最佳剂量的能力,这是麻醉技术的主要组成部分。
* 镇痛是全麻的一个重要部分
* 阿片类药物是静脉麻醉或平衡麻醉中最常用的镇痛药物
* 掌握阿片类药物的药代学和药效学,有利于合理使用该类药物
* 了解其副作用及如何预防
芬太尼家族的发展
* 芬太尼1960年
* 舒芬太尼 1974年
* 阿芬太尼 1976年
* 瑞芬太尼 1996年德国
2003 年 中国
芬太尼家族的药代动力学比较
芬太尼家族药代学和药效学特性
芬太尼舒芬太尼阿芬太尼瑞芬太尼
pka8.4 8.0 6.8 7.1
起效时间 1-2min 1-3min30S30S
峰效时间 3-4min 5-6min 1-2min1min
油水比 860177813.4 17.9
分布容积4 1.7 0.860.3-0.4
芬太尼家族药代学和药效学特性
芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼
代谢途径 脱甲基 脱甲基脱甲基非特异酯酶水解
代谢产物 无活性 无活性无活性 无活性
排泄肾、胆汁 肾、胆汁肾、胆汁 肾、胆汁
清除率 13 136.4 50
(ml/kg/min)
镇痛效能100 100020-25 134
静脉等效剂量100ug 15ug750ug 100ug
镇痛剂量1-2ug0.1-0.2ug10-20ug 0.05-2ug
血浆浓度0.2 0.0220.2
(ng/ml)
芬太尼家族的药理学特性
* 镇痛
- 镇痛效果明确,无封顶效应
* 镇静
-有较好的镇静作用,但有封顶效应
" 不能确保意识丧失
* 减小 MAC值
- 有封顶效应
* 与催眠药有协同作用
- 镇静
- 抑制伤害性刺激引起的运动
芬太尼家族镇痛作用
药物 效能 最低有效血浆浓度(ng/ml)
吗啡 120
芬太尼100 0.2
舒芬太尼 10000.02
瑞芬太尼 1340.2
芬太尼家族的时量相关半衰期
阿片类药