肾上腺皮质激素类药物.ppt
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参见附件(319KB)。
第三十四章
(一)肾上腺皮质激素分类
盐皮质激素:去氧皮质酮、醛固酮:保Na+排K+治慢性肾功不全,
[生理作用]
生理剂量下主要影响三大类物质和水盐代谢,当剂量过大或长期应用时,可导致各种物质代谢紊乱,以下其不良反应和并发症的主要原因。
蛋白质代谢:
合成?、分解??负氮平衡,从而产生肌肉萎缩、皮肤变薄、生长发育迟缓、伤口难愈。
脂肪代谢:
脂肪合成?、分解??诱发酮症酸中毒;脂肪再分布?向心性肥胖、满月脸。
超过生理剂量时,除影响物质代谢,出现下列药理作用:
1.抗炎作用:对各种原因引起的炎症都有抑制作用。
[药理作用]
抗炎机理:
(1)稳定溶酶体膜:蛋白水解酶类释放?,炎症反应?。
稳定肥大细胞膜:组胺等致炎物质释放?,炎症反应?。
(2)抑制化学趋化作用:使中性粒、单核和巨噬细胞移行至炎症区??炎症浸润?。
4.机制(本科用):糖皮质激素与靶细胞浆内糖皮质激素受体结合,使参与炎症的一些基本转录增加或减少,而抑制炎症过程的某些环节。
对细胞和体液免疫均抑制,但对细胞免疫抑制作用更强,后者在大剂量时才明显。抑制免疫反应多个环节
2、抗免疫作用:
作用机制:
(1)稳定溶酶体膜减少内热原释放、降低体温调节中枢对致热原的敏感性
(2)与内毒素主要成分脂多糖结合,阻止其所致的一系列病理变化。
4、抗休克作用:
超大剂量可对抗各种严重休克,特别是中毒性休克。可能的抗休克机制:
5、对血液及造血系统的作用:
(1)红细胞?、血红蛋白?、血小板?、纤维蛋白原?;
(2)中性粒细胞?,但功能?;
(3)嗜酸粒细胞及淋巴细胞?。
6、其他作用:
(1)使中枢神经系统兴奋?欣快、失眠、可诱发精神失常和癫痫。
(2)促进胃酸、胃蛋白酶分泌,大剂量或长期应用可诱发或加重溃疡。
(3)对抗VitD对钙的吸收作用,久用易致骨质蔬松。
【临床应用】
1.替代治疗:用于急慢性皮质功能减退症,脑垂体前叶功能减退或肾上腺次全切除术后作替代治疗。
2.严重感染或炎症
(1)适用于伴有毒血症的感染,如中毒性菌痢,暴发型脑膜炎,中毒性肺炎,急性粟粒性结核等。在足量有效抗菌药前提下使用。
3.自身免疫性疾病:风湿热,风湿和类风湿性关节炎,全身性红斑狼疮,结节性动脉周围炎,肾病综合症,以及异体器官移植等,一般采用综合疗法。荨麻疹,枯草热,血清病等。
5.血液病:粒细胞减少症,急淋,再障,血小板减少症,过敏性紫癜等,停药后复发。
6.局部应用:
(1)眼科:结膜炎,虹膜炎等
(2)皮肤科:接触性皮炎,湿疹,牛皮癣等
(3)消化系统症状:诱发加重感染;
(4)心血管:高血压,动脉粥样强化;
(5)骨质疏松,肌肉萎缩,伤口愈合缓解慢;
(6)精神失常,精神病或癫痫病史禁用;
2.停药反应
(1)医源性肾上腺皮质功能不全,由于外源性糖皮质激素反溃抑制ACTH分泌,引起肾上腺皮质萎缩和功能不全。
(2)反跳现象:突然停药或减量过快而致,原病复发或恶化。
1.大剂量突击疗法:严重感染及各种休克;
2.一般剂量长期疗法:自身免疫性疾病(肾病综合症,结缔组织病,顽固支气管哮喘)炎症后遗症(中心性视网膜炎)
1.短效:氢化可的松,可的松(转化成前者才生效)
促进糖皮质激素的合成和释放,用于肾上腺皮质废用性萎缩和ACTH兴奋试验。
第三十四章
(一)肾上腺皮质激素分类
盐皮质激素:去氧皮质酮、醛固酮:保Na+排K+治慢性肾功不全,
[生理作用]
生理剂量下主要影响三大类物质和水盐代谢,当剂量过大或长期应用时,可导致各种物质代谢紊乱,以下其不良反应和并发症的主要原因。
蛋白质代谢:
合成?、分解??负氮平衡,从而产生肌肉萎缩、皮肤变薄、生长发育迟缓、伤口难愈。
脂肪代谢:
脂肪合成?、分解??诱发酮症酸中毒;脂肪再分布?向心性肥胖、满月脸。
超过生理剂量时,除影响物质代谢,出现下列药理作用:
1.抗炎作用:对各种原因引起的炎症都有抑制作用。
[药理作用]
抗炎机理:
(1)稳定溶酶体膜:蛋白水解酶类释放?,炎症反应?。
稳定肥大细胞膜:组胺等致炎物质释放?,炎症反应?。
(2)抑制化学趋化作用:使中性粒、单核和巨噬细胞移行至炎症区??炎症浸润?。
4.机制(本科用):糖皮质激素与靶细胞浆内糖皮质激素受体结合,使参与炎症的一些基本转录增加或减少,而抑制炎症过程的某些环节。
对细胞和体液免疫均抑制,但对细胞免疫抑制作用更强,后者在大剂量时才明显。抑制免疫反应多个环节
2、抗免疫作用:
作用机制:
(1)稳定溶酶体膜减少内热原释放、降低体温调节中枢对致热原的敏感性
(2)与内毒素主要成分脂多糖结合,阻止其所致的一系列病理变化。
4、抗休克作用:
超大剂量可对抗各种严重休克,特别是中毒性休克。可能的抗休克机制:
5、对血液及造血系统的作用:
(1)红细胞?、血红蛋白?、血小板?、纤维蛋白原?;
(2)中性粒细胞?,但功能?;
(3)嗜酸粒细胞及淋巴细胞?。
6、其他作用:
(1)使中枢神经系统兴奋?欣快、失眠、可诱发精神失常和癫痫。
(2)促进胃酸、胃蛋白酶分泌,大剂量或长期应用可诱发或加重溃疡。
(3)对抗VitD对钙的吸收作用,久用易致骨质蔬松。
【临床应用】
1.替代治疗:用于急慢性皮质功能减退症,脑垂体前叶功能减退或肾上腺次全切除术后作替代治疗。
2.严重感染或炎症
(1)适用于伴有毒血症的感染,如中毒性菌痢,暴发型脑膜炎,中毒性肺炎,急性粟粒性结核等。在足量有效抗菌药前提下使用。
3.自身免疫性疾病:风湿热,风湿和类风湿性关节炎,全身性红斑狼疮,结节性动脉周围炎,肾病综合症,以及异体器官移植等,一般采用综合疗法。荨麻疹,枯草热,血清病等。
5.血液病:粒细胞减少症,急淋,再障,血小板减少症,过敏性紫癜等,停药后复发。
6.局部应用:
(1)眼科:结膜炎,虹膜炎等
(2)皮肤科:接触性皮炎,湿疹,牛皮癣等
(3)消化系统症状:诱发加重感染;
(4)心血管:高血压,动脉粥样强化;
(5)骨质疏松,肌肉萎缩,伤口愈合缓解慢;
(6)精神失常,精神病或癫痫病史禁用;
2.停药反应
(1)医源性肾上腺皮质功能不全,由于外源性糖皮质激素反溃抑制ACTH分泌,引起肾上腺皮质萎缩和功能不全。
(2)反跳现象:突然停药或减量过快而致,原病复发或恶化。
1.大剂量突击疗法:严重感染及各种休克;
2.一般剂量长期疗法:自身免疫性疾病(肾病综合症,结缔组织病,顽固支气管哮喘)炎症后遗症(中心性视网膜炎)
1.短效:氢化可的松,可的松(转化成前者才生效)
促进糖皮质激素的合成和释放,用于肾上腺皮质废用性萎缩和ACTH兴奋试验。
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