国外新批准上市的药物新制剂新剂型(一)
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2003年1月8日
■ 中国化学制药工业协会提供的信息，瓦地那非口服制剂获准上市但上市推迟
美国FDA称，拜耳公司和葛兰素史克公司的治疗勃起功能障碍新┩叩啬欠?Vardenafil，商品名：Nuviva)可批准，但要补充临床药理学研究数据，故将推迟上市。
两公司原计划2002年在美国上市瓦地那非，现不得不推迟至2003年。此产品已在一些拉丁美洲国家里获准上市，并已在所有主要国家里递交了上市申请，但在美国延迟仍是憾事。FDA对此PDE-5抑制剂持谨慎态度的原因尚不清楚。对广泛的勃起功能障碍男性进行的Ⅲ期临床试验疗效给人印象深刻，无重大安全性事故报道。推测他达拉非(Tadalafil)的作用持续时间可达36小时，可能是谨慎的理由，但瓦地那非则无此特征。像已上市的PDE-5抑制剂西地那非(辉瑞公司的万艾可)，瓦地那非的作用时间约4-8小时。
在对601名轻至中度勃起功能障碍男性进行的多中心、随机双盲设安慰剂12周对照研究中，服用安慰剂或瓦地那非5mg、10mg和20mg。在愿治疗人群(n＝580)中，服用所有剂量的瓦地那非组均较安慰剂组所有勃起功能国际指标(IIEF)(P<0.001)改善。服用3种剂量的瓦地那非性生活成功率达71%-75%。80%服用瓦地那非20mg的病人改善了勃起，而安慰剂组为30%。治疗中最常见到不良反庆是头痛，潮红，消化不良和鼻炎。
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拜耳公司估计，瓦地那非年销售峰值可超过9.93亿美元，可与辉瑞公司的万艾可(西地那非)相竞争。
■ 欧盟专利药品委员会(CPMP)批准他达拉非口服制剂上市
礼莱-艾科思(LillyIcos)公司的新5型磷酸二酯酶(PDE-5)抑制剂他达拉非(Tadalafil，IC351)治疗勃起功能障碍(ED)获欧盟CPMP批准，商品名：Cialis。该委员会是根据约4000病人多达60个研究数据作出的决定。
Cialis系一PDE-5强效和高度选择性抑制剂，可增强性功能和广大ED男性患者耐受性好。在临床试验中，高达80%严重ED患者和90%中度ED患者显著改善了他们达到和维持勃起的能力。此外，Cialis增加男士及其伴侣性生活的成功率和满意度。最令人鼓舞的是服用Cialis的男士勃起功能国际指标(IIEF)记分恢复到正常性功能水平。
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欧洲可望成为Cialis首个主要市场，2002年初获美国FDA批准但要求补充临床药理学研究。Cidlis在欧洲勃起功能障碍治疗药市场前景光明，只因在欧洲男性患者约3100万人。
据估计，全世界1.52亿男性患ED。其中，高达80%是由生理因素造成的，如心血管疾病和糖尿病等；20%由心理因素造成。在许多情况下，是由生理和心理混合因素造成的。
■ 溴替唑仑口内崩解片在日本上市
日本勃林格殷格翰公司在日本上市了安眠药溴替唑仑(Brotizolam)0.25mg口内崩解片，商品名：Lendormin。此快速溶解制剂设计供老人和吞咽困难病人宜于服药。Lendormin普通制剂1988年在日本上市，现几乎占失眠和预麻醉治疗药市场的1/4。新制剂每片售价36日元(合0.30美元)。
溴替唑仑适用于短期治疗失眠者和麻醉前给药。其作用机理是对中枢神经系统的苯二氮受体结合的专一性，缩短入睡时间和增加睡眠持续时间。
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■ 默沙东公司在英国上市苯甲酸利扎曲普坦口内崩解片。
默沙东公司在英国上市的苯甲酸利扎曲普坦(Rizatriptan Benzoate)口内崩解片，商品名：Maxalt-MLT。本品适用于紧急治疗偏头痛。每片含利扎曲普坦10mg(相当于苯甲酸利扎曲普坦14.53mg)，辅料为明胶、甘露醇、甘氨酸、阿斯帕坦和薄荷香料。
利扎曲普坦作用机理是与人5-HT1B和5-HT1D受体高度亲和性结合，对其他5-HT1受体亚型(5-HT1A，5-HT1E，5-HT1F)和5-HT7受体亲和性弱，但对5-HT2、5-HT3，α-和β-肾上腺素能、多巴胺能、组胺能、蕈毒碱和苯二氮(艹+卓)受体无明显活性。现今偏头痛的病因学理论假设症状是由于颅侧血管舒张和(或)在激活的三叉神经系统内血管活性和前炎症肽类自感觉神经末梢释出。利扎曲普坦的治疗活性主要是对脑外5-HT1B/1D受体的激活作用，颅内血管在偏头痛发作时舒张以及作用于三叉神经系统的神经末梢。这些受体被激活造成颅内血管收缩，抑制神经肽释放和减少在三叉神经疼痛通道的传递。
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Maxdt-MLT的疗效基于2个多中心随机设安慰剂对照研究。
不良反应为眩晕，嗜眠，虚弱，腹部或胸部疼痛，心悸，心动过速，胃肠道不适，肌骨骼症状，面部痛，中枢神经受干扰，咽喉不适，瘙痒，多汗，荨麻疹，视觉迷糊，热潮红，血管性水肿，喘鸣和味觉变差。严重肾或肝损伤、有心脑血管疾病发作史和暂时性缺血性发病史、冠状动脉疾病、普林兹迈托氏心绞浦、周围血管疾病和高血压病人禁用。
■ 先灵葆雅公司的无镇静作用抗组胺药地氯雷他定(Desloratadine)5mg片2002年初上市，商品名：Clarinex。该┯糜谥瘟瞥扇撕?2岁以上儿童季节性过敏性鼻炎(SAR)。
Clarinex系-新的1日1次无镇静作用抗组胺药，可24小时解除SAR。它是一个H1受体拮抗剂，临床上1日服1次。
Clarinex在美国对2300名12-75岁季节性过敏性病人的4个双盲随机设安慰剂对照研究中，1日1次5mg，24小时解除季节性过敏性鼻或无鼻炎症状，疗效较安慰剂显著。常见的不良反应是咽喉炎、口干、嗜眠和乏力。, 百拇医药
美国FDA称，拜耳公司和葛兰素史克公司的治疗勃起功能障碍新┩叩啬欠?Vardenafil，商品名：Nuviva)可批准，但要补充临床药理学研究数据，故将推迟上市。
两公司原计划2002年在美国上市瓦地那非，现不得不推迟至2003年。此产品已在一些拉丁美洲国家里获准上市，并已在所有主要国家里递交了上市申请，但在美国延迟仍是憾事。FDA对此PDE-5抑制剂持谨慎态度的原因尚不清楚。对广泛的勃起功能障碍男性进行的Ⅲ期临床试验疗效给人印象深刻，无重大安全性事故报道。推测他达拉非(Tadalafil)的作用持续时间可达36小时，可能是谨慎的理由，但瓦地那非则无此特征。像已上市的PDE-5抑制剂西地那非(辉瑞公司的万艾可)，瓦地那非的作用时间约4-8小时。
在对601名轻至中度勃起功能障碍男性进行的多中心、随机双盲设安慰剂12周对照研究中，服用安慰剂或瓦地那非5mg、10mg和20mg。在愿治疗人群(n＝580)中，服用所有剂量的瓦地那非组均较安慰剂组所有勃起功能国际指标(IIEF)(P<0.001)改善。服用3种剂量的瓦地那非性生活成功率达71%-75%。80%服用瓦地那非20mg的病人改善了勃起，而安慰剂组为30%。治疗中最常见到不良反庆是头痛，潮红，消化不良和鼻炎。
, http://www.100md.com
拜耳公司估计，瓦地那非年销售峰值可超过9.93亿美元，可与辉瑞公司的万艾可(西地那非)相竞争。
■ 欧盟专利药品委员会(CPMP)批准他达拉非口服制剂上市
礼莱-艾科思(LillyIcos)公司的新5型磷酸二酯酶(PDE-5)抑制剂他达拉非(Tadalafil，IC351)治疗勃起功能障碍(ED)获欧盟CPMP批准，商品名：Cialis。该委员会是根据约4000病人多达60个研究数据作出的决定。
Cialis系一PDE-5强效和高度选择性抑制剂，可增强性功能和广大ED男性患者耐受性好。在临床试验中，高达80%严重ED患者和90%中度ED患者显著改善了他们达到和维持勃起的能力。此外，Cialis增加男士及其伴侣性生活的成功率和满意度。最令人鼓舞的是服用Cialis的男士勃起功能国际指标(IIEF)记分恢复到正常性功能水平。
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欧洲可望成为Cialis首个主要市场，2002年初获美国FDA批准但要求补充临床药理学研究。Cidlis在欧洲勃起功能障碍治疗药市场前景光明，只因在欧洲男性患者约3100万人。
据估计，全世界1.52亿男性患ED。其中，高达80%是由生理因素造成的，如心血管疾病和糖尿病等；20%由心理因素造成。在许多情况下，是由生理和心理混合因素造成的。
■ 溴替唑仑口内崩解片在日本上市
日本勃林格殷格翰公司在日本上市了安眠药溴替唑仑(Brotizolam)0.25mg口内崩解片，商品名：Lendormin。此快速溶解制剂设计供老人和吞咽困难病人宜于服药。Lendormin普通制剂1988年在日本上市，现几乎占失眠和预麻醉治疗药市场的1/4。新制剂每片售价36日元(合0.30美元)。
溴替唑仑适用于短期治疗失眠者和麻醉前给药。其作用机理是对中枢神经系统的苯二氮受体结合的专一性，缩短入睡时间和增加睡眠持续时间。
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■ 默沙东公司在英国上市苯甲酸利扎曲普坦口内崩解片。
默沙东公司在英国上市的苯甲酸利扎曲普坦(Rizatriptan Benzoate)口内崩解片，商品名：Maxalt-MLT。本品适用于紧急治疗偏头痛。每片含利扎曲普坦10mg(相当于苯甲酸利扎曲普坦14.53mg)，辅料为明胶、甘露醇、甘氨酸、阿斯帕坦和薄荷香料。
利扎曲普坦作用机理是与人5-HT1B和5-HT1D受体高度亲和性结合，对其他5-HT1受体亚型(5-HT1A，5-HT1E，5-HT1F)和5-HT7受体亲和性弱，但对5-HT2、5-HT3，α-和β-肾上腺素能、多巴胺能、组胺能、蕈毒碱和苯二氮(艹+卓)受体无明显活性。现今偏头痛的病因学理论假设症状是由于颅侧血管舒张和(或)在激活的三叉神经系统内血管活性和前炎症肽类自感觉神经末梢释出。利扎曲普坦的治疗活性主要是对脑外5-HT1B/1D受体的激活作用，颅内血管在偏头痛发作时舒张以及作用于三叉神经系统的神经末梢。这些受体被激活造成颅内血管收缩，抑制神经肽释放和减少在三叉神经疼痛通道的传递。
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Maxdt-MLT的疗效基于2个多中心随机设安慰剂对照研究。
不良反应为眩晕，嗜眠，虚弱，腹部或胸部疼痛，心悸，心动过速，胃肠道不适，肌骨骼症状，面部痛，中枢神经受干扰，咽喉不适，瘙痒，多汗，荨麻疹，视觉迷糊，热潮红，血管性水肿，喘鸣和味觉变差。严重肾或肝损伤、有心脑血管疾病发作史和暂时性缺血性发病史、冠状动脉疾病、普林兹迈托氏心绞浦、周围血管疾病和高血压病人禁用。
■ 先灵葆雅公司的无镇静作用抗组胺药地氯雷他定(Desloratadine)5mg片2002年初上市，商品名：Clarinex。该┯糜谥瘟瞥扇撕?2岁以上儿童季节性过敏性鼻炎(SAR)。
Clarinex系-新的1日1次无镇静作用抗组胺药，可24小时解除SAR。它是一个H1受体拮抗剂，临床上1日服1次。
Clarinex在美国对2300名12-75岁季节性过敏性病人的4个双盲随机设安慰剂对照研究中，1日1次5mg，24小时解除季节性过敏性鼻或无鼻炎症状，疗效较安慰剂显著。常见的不良反应是咽喉炎、口干、嗜眠和乏力。, 百拇医药