口服抗菌药物的药剂学质量要求(2)
⒊生物利用度
生物利用度是指药物和制剂服用后，药物到达体循环的数量和相对速度。对于口服抗菌药物，我们希望口服后其生物利用度越高越好，这样就能保证在正常剂量下，体内抗菌药物的有效血浓度在MIC以上，能有效地杀菌或抑菌。
⒋ 溶出度与生物利用度的关系
一般说来口服抗菌药物如不易从制剂中释放出来或溶出速度极为缓慢，则这个制剂的生物利用度则有问题。人们常从体外溶出度试验得到的数据找出其特性参数，与体内试验的特性参数间找到相关性后，用这种简单且与体内过程相平行规律的体外试验方法和其特性参数来有效地控制产品质量，保证生物利用度和疗效。由此可见溶出度与生物利用度的关系并不是一成不变的，必须通过实验来确定其相关性。又如红霉素片剂的溶出速度越快，生物利用度越差。
⒌残留量
对于口服抗菌药物，我们希望口服后抗菌药物经吸收后，残留的药物越少越好，这样一则抗菌药物吸收完全，在体内能达到有效的抗菌浓度，二则减少残留药物对胃肠道的持续刺激。
以上5点是一个口服抗菌药物的药剂学的质量要求中最基本也是最重要的部分。总之我们认为好的符合药剂学质量要求的口服抗菌药物至少应该是装量差异小的，溶出度好的，溶出速度快的，生物利用度高的和残留量少的抗菌药物。然而评价一个好的口服抗菌药物仅靠上面这些药剂学要求是不够的，还要关注它们的生物药剂学质量要求。在生物药剂学中最主要的是药物的吸收、分布、代谢和排泄。其中又以吸收和分布对口服抗菌药物影响最大。
⒈吸收
对于口服抗菌药物我们希望它们能在胃肠道内充分吸收，使其生物利用度达到最高，血药浓度也能立即达到最小抑菌浓度以上，这样其就能及时发挥抗菌作用。由于药物的剂型与药物的吸收有密切相关性，一般说来水溶液最易吸收，混悬剂其次，胶囊、片剂随后。因此我们常把一些口服抗菌药物制成混悬剂的便于吸收，如施贵宝公司的新型二代头孢菌素——头孢丙烯(施复捷)，其不仅有片剂，更有易于吸收的混悬剂。其胃肠吸收好，胃肠吸收率高达95%，生物利用度高，再加上其较长的半减期(1.3小时)与头孢克洛相比，显著偏长，这样头孢丙烯在分布期后较头孢克洛在血浆中维持更高和更持久的浓度。
此外考虑到口服抗菌药物的服药方式，我们对口服抗菌药物的要求还应作到药物的吸收不受食物影响。只有这样才能保证抗菌药物应用的合理性和安全性。在国外的一项研究中，观察食物对头孢丙烯和头孢克洛吸收的影响，结果为食物对头孢克洛的吸收有影响，使其Cmax减少50%，使其药时曲线下面积减少12%；而食物对头孢丙烯几乎没有影响，Cmax减少14%，药时曲线下面积不变。由此可见头孢丙烯是一理想的口服抗菌药物。
⒉ 分布, http://www.100md.com(汤震)
生物利用度是指药物和制剂服用后，药物到达体循环的数量和相对速度。对于口服抗菌药物，我们希望口服后其生物利用度越高越好，这样就能保证在正常剂量下，体内抗菌药物的有效血浓度在MIC以上，能有效地杀菌或抑菌。
⒋ 溶出度与生物利用度的关系
一般说来口服抗菌药物如不易从制剂中释放出来或溶出速度极为缓慢，则这个制剂的生物利用度则有问题。人们常从体外溶出度试验得到的数据找出其特性参数，与体内试验的特性参数间找到相关性后，用这种简单且与体内过程相平行规律的体外试验方法和其特性参数来有效地控制产品质量，保证生物利用度和疗效。由此可见溶出度与生物利用度的关系并不是一成不变的，必须通过实验来确定其相关性。又如红霉素片剂的溶出速度越快，生物利用度越差。
⒌残留量
对于口服抗菌药物，我们希望口服后抗菌药物经吸收后，残留的药物越少越好，这样一则抗菌药物吸收完全，在体内能达到有效的抗菌浓度，二则减少残留药物对胃肠道的持续刺激。
以上5点是一个口服抗菌药物的药剂学的质量要求中最基本也是最重要的部分。总之我们认为好的符合药剂学质量要求的口服抗菌药物至少应该是装量差异小的，溶出度好的，溶出速度快的，生物利用度高的和残留量少的抗菌药物。然而评价一个好的口服抗菌药物仅靠上面这些药剂学要求是不够的，还要关注它们的生物药剂学质量要求。在生物药剂学中最主要的是药物的吸收、分布、代谢和排泄。其中又以吸收和分布对口服抗菌药物影响最大。
⒈吸收
对于口服抗菌药物我们希望它们能在胃肠道内充分吸收，使其生物利用度达到最高，血药浓度也能立即达到最小抑菌浓度以上，这样其就能及时发挥抗菌作用。由于药物的剂型与药物的吸收有密切相关性，一般说来水溶液最易吸收，混悬剂其次，胶囊、片剂随后。因此我们常把一些口服抗菌药物制成混悬剂的便于吸收，如施贵宝公司的新型二代头孢菌素——头孢丙烯(施复捷)，其不仅有片剂，更有易于吸收的混悬剂。其胃肠吸收好，胃肠吸收率高达95%，生物利用度高，再加上其较长的半减期(1.3小时)与头孢克洛相比，显著偏长，这样头孢丙烯在分布期后较头孢克洛在血浆中维持更高和更持久的浓度。
此外考虑到口服抗菌药物的服药方式，我们对口服抗菌药物的要求还应作到药物的吸收不受食物影响。只有这样才能保证抗菌药物应用的合理性和安全性。在国外的一项研究中，观察食物对头孢丙烯和头孢克洛吸收的影响，结果为食物对头孢克洛的吸收有影响，使其Cmax减少50%，使其药时曲线下面积减少12%；而食物对头孢丙烯几乎没有影响，Cmax减少14%，药时曲线下面积不变。由此可见头孢丙烯是一理想的口服抗菌药物。
⒉ 分布, http://www.100md.com(汤震)