第一节药物新剂型,第二节药物制剂新技术
第一节 药物新剂型
★一、缓释制剂
1、缓释制剂的含义：缓释制剂亦称长效制剂或延效制剂，系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药物作用的一类制剂。
2、缓释制剂的特点
(1)能在较长时间内维持一定的血药浓度，从而减少了给药次数。
(2)可以克服血药浓度的峰谷现象，使血药浓度保持在比较平稳持久的有效范围内，提高了药物的安全性
(3)不宜制成缓释制剂的药物有：生物半衰期(t1/2)很短或很长的药物、单服剂量很大的药物不宜制成缓释制剂。特别是药效剧烈的药物、溶解度小、吸收无规律、吸收差、吸收易受影响的药物，以及在肠中具有“特定部位”主动吸收的药物均不宜制成缓释制剂。
3、缓释制剂的类型。按制备工艺及剂型不同，缓释制剂可分为：①骨架分散型缓释制剂。②薄膜包衣缓释制剂。③缓释乳剂；④缓释微囊剂。⑤注射用缓释制剂；⑥缓释膜剂。
4、缓释制剂的制法
(1)减小溶出速度。常见的方式有：①控制粒子大小。在一定范围内，适当增加难溶性药物颗粒直径，使其吸收减慢而药效延长。但需注意，如果用增大注射液中药物的粒径来延效时，应控制粒径在一定范围内；②制成溶解度小的盐或酯 ......
★一、缓释制剂
1、缓释制剂的含义：缓释制剂亦称长效制剂或延效制剂，系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药物作用的一类制剂。
2、缓释制剂的特点
(1)能在较长时间内维持一定的血药浓度，从而减少了给药次数。
(2)可以克服血药浓度的峰谷现象，使血药浓度保持在比较平稳持久的有效范围内，提高了药物的安全性
(3)不宜制成缓释制剂的药物有：生物半衰期(t1/2)很短或很长的药物、单服剂量很大的药物不宜制成缓释制剂。特别是药效剧烈的药物、溶解度小、吸收无规律、吸收差、吸收易受影响的药物，以及在肠中具有“特定部位”主动吸收的药物均不宜制成缓释制剂。
3、缓释制剂的类型。按制备工艺及剂型不同，缓释制剂可分为：①骨架分散型缓释制剂。②薄膜包衣缓释制剂。③缓释乳剂；④缓释微囊剂。⑤注射用缓释制剂；⑥缓释膜剂。
4、缓释制剂的制法
(1)减小溶出速度。常见的方式有：①控制粒子大小。在一定范围内，适当增加难溶性药物颗粒直径，使其吸收减慢而药效延长。但需注意，如果用增大注射液中药物的粒径来延效时，应控制粒径在一定范围内；②制成溶解度小的盐或酯 ......