花椒药用的研究进展.PDF
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2006年2月23日
第1页 |
参见附件(78KB,3页)。
●综 述 ●
花 椒 药 用 的 研 究 进 展
尹靖先1
彭玉华2
张三印2
11四川省药品检验所 (成都 610036) 21成都中医药大学
提要: 从化学成分、药理作用角度出发 , 对花椒药用的研究进展做了全面的阐述 , 可作为今
后花椒研究的参考。
关键词: 花椒 化学成分 药理作用 综述
花椒是芸香科植物青椒 Zanthoxyl um Schini2
f ol ium S ieb. et Zucc. 或花椒 Z. bungeanun Max2
in. 的干燥成熟果实 , 其味辛 , 性温 , 归脾、胃、肾经。花椒用药历史悠久 , 历代本草均有记载 , 我
国最早的药学著作、成书于公元 200 年的《神农本
草经》即有记载。明代李时珍的药学巨著《本草纲
目》谓: “椒 , 纯阳之物 , 其味辛而麻 , 其气温以
热。入肺散寒 , 治咳嗽; 入脾除湿 , 治风寒湿痹 ,水肿泻痢; 入右肾补火 , 治阳衰溲数 , 足弱久痢诸
症。”可见花椒的药用之广 , 古人即已认识。现代
研究表明花椒属植物的化学成分主要有生物碱、酰
胺、木脂素、香豆素、挥发油和脂肪酸等[ 1 ]
, 对心
血管系统、消化系统、免疫机能、凝血功能、镇
痛、镇静、抗炎、抑菌杀虫、抗肿瘤等均具有较强
的药理活性[ 1 ,2 ]。花椒不仅是常用的中药材 , 还是
深受民众喜爱的重要食用性香料。其资源在我国分
布很广 , 除东北和新疆以外的各地区均有分布 , 价
值已日益为人们所认识 , 为促进花椒资源的药用开
发 , 现将近年来花椒的化学、药理研究综述如下。
1 化学成分的研究
111 生物碱 生物碱类化合物具有多种特殊而显著
的生理作用, 主要有抑制血小板凝集, 细胞毒活性,抑制DNA异构酶和选择性抑菌作用。花椒中生物碱
按其母核可分为四大类: 唆琳衍生物类 (Ⅰ )、异哇琳
衍生物类 (Ⅱ )、苯并菲咤衍生物类 (Ⅲ ) 和喳诺酮衍
生物类 (Ⅳ )。这些生物碱可以游离态存在, 也可以
季胺盐的形式存在。青花椒碱 (schinifoline) 是第一个
从花椒中发现的4 - 喹啉酮类生物碱[3]。
112 酰胺类化合物 酰胺类化合物是花椒属植物
中常见的生物活性成分 , 花椒属植物中的酰胺大多
为链状不饱和脂肪酸酰胺 , 其中以山椒素类为代
表 , 它们中有些具强烈的刺激性 , 其它则为连有芳
环的酰胺。
113 木脂素 木脂素 (lignans) 是一类在生物体
内由双分子苯丙素衍生物聚合而成的化合物。主要
生物活性有抗癌、致泻、强壮、杀虫、毒鱼及肌肉
松弛等作用。其分子中常有多个不对称碳原子 , 遇
酸碱易异构化 , 生物活性常和该化合物的构型有
关。花椒中的木脂素几乎均为双环氧木脂素 , 即二
苯基双骈四氢吠喃衍生物 , 大都属 Ⅰ型 (左旋异构
体) , 有时双骈四氢吠喃环会开裂。
114 香豆素 香豆素 (coumarin) 是邻羟桂皮酸
的内酯 , 具有芳香甜味。香豆素在植物体内低浓度
时刺激发芽和生长 , 高浓度时则抑制发芽和生长。
香豆素在动物体内有毒性、抗菌、使平滑肌松弛、抗凝血和光敏等生理作用。该植物的香豆素主要类
型有简单香豆素类和吡喃香豆素两类 , 其中后一类
可看成是香豆素苯环上的异戊烯基和邻羟基环合而
形成的 , 其他还有吠喃香豆素类。
115 挥发性物质 花椒分布广泛 , 久远以来就作
调味品使用。但由于产地的气候、雨量、日照和土
质诸多自然环境的不同 , 挥发油的化学组成与其含
量差异很大。其挥发油成分主要含有烯烃类 , 如柠
檬烯、旅烯、松油烯、月桂烯、桧烯、罗勒烯、侧
柏烯和丁香烯等; 醇类 , 如芳樟醇、松油醇和沉香
醇等; 酮类 , 如胡椒酮和薄荷酮等; 另外 , 还有醛
类、环氧化合物 (如 1 , 8 - 桉树脑) 、酯类和芳烃
等[ 4 ]。陈振德用超临界 CO2 流体法萃取的花椒挥
发油 , 得到 9 , 7 - 十八烯醛等 58 个化学组分 , 鉴
定出其中的 57 个化学组分 , 挥发油总含量为
4124 %[ 5 ]。
116 其他成分 花椒中还含有三萜、甾醇、烷烃
以及黄酮甙类等。
2 药理作用
211 消化系统药理研究 温中散寒是花椒的主要
功效之一 , 适用于寒邪内侵、阳气受困而见的呕
逆、泄泻、脘腹冷痛、食欲不佳等脾胃虚寒症。可
见温中散寒主要是针对消化系统而言的。
21111 抗实验性胃溃疡作用 花椒水提物能抑制
水浸应激性小鼠胃溃疡和吲哚美辛 —乙醇致小鼠胃
溃疡形成 , 也能抑制结扎大鼠幽门性胃溃疡形成 ,但不抑制盐酸性大鼠胃溃疡形成。与此相反 , 花椒
2004年第 22 卷第 12 期 四 川 中 医 Vol122 ,No112 ,2004 Journal of Sichuan of Traditional Chinese Medicine 29
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.醚提物只抑制盐酸性大鼠胃溃疡形成[ 6 ]
, 推测花椒
的抗溃疡成分可能主要是水溶性的。
21112 对肠平滑肌运动的双向作用 花椒水煎剂
有在低浓度时兴奋离体兔空肠的自发活动、高浓度
时抑制的双向作用[ 7 ]。茵芋碱 - 14 可能是花椒抑
制肠管活动的活性成分。
21113 抗腹泻作用 花椒水煎剂抑制蓖麻油引起
的刺激小肠性腹泻和番泻叶引起的刺激大肠性腹
泻[ 8 ] ......
花 椒 药 用 的 研 究 进 展
尹靖先1
彭玉华2
张三印2
11四川省药品检验所 (成都 610036) 21成都中医药大学
提要: 从化学成分、药理作用角度出发 , 对花椒药用的研究进展做了全面的阐述 , 可作为今
后花椒研究的参考。
关键词: 花椒 化学成分 药理作用 综述
花椒是芸香科植物青椒 Zanthoxyl um Schini2
f ol ium S ieb. et Zucc. 或花椒 Z. bungeanun Max2
in. 的干燥成熟果实 , 其味辛 , 性温 , 归脾、胃、肾经。花椒用药历史悠久 , 历代本草均有记载 , 我
国最早的药学著作、成书于公元 200 年的《神农本
草经》即有记载。明代李时珍的药学巨著《本草纲
目》谓: “椒 , 纯阳之物 , 其味辛而麻 , 其气温以
热。入肺散寒 , 治咳嗽; 入脾除湿 , 治风寒湿痹 ,水肿泻痢; 入右肾补火 , 治阳衰溲数 , 足弱久痢诸
症。”可见花椒的药用之广 , 古人即已认识。现代
研究表明花椒属植物的化学成分主要有生物碱、酰
胺、木脂素、香豆素、挥发油和脂肪酸等[ 1 ]
, 对心
血管系统、消化系统、免疫机能、凝血功能、镇
痛、镇静、抗炎、抑菌杀虫、抗肿瘤等均具有较强
的药理活性[ 1 ,2 ]。花椒不仅是常用的中药材 , 还是
深受民众喜爱的重要食用性香料。其资源在我国分
布很广 , 除东北和新疆以外的各地区均有分布 , 价
值已日益为人们所认识 , 为促进花椒资源的药用开
发 , 现将近年来花椒的化学、药理研究综述如下。
1 化学成分的研究
111 生物碱 生物碱类化合物具有多种特殊而显著
的生理作用, 主要有抑制血小板凝集, 细胞毒活性,抑制DNA异构酶和选择性抑菌作用。花椒中生物碱
按其母核可分为四大类: 唆琳衍生物类 (Ⅰ )、异哇琳
衍生物类 (Ⅱ )、苯并菲咤衍生物类 (Ⅲ ) 和喳诺酮衍
生物类 (Ⅳ )。这些生物碱可以游离态存在, 也可以
季胺盐的形式存在。青花椒碱 (schinifoline) 是第一个
从花椒中发现的4 - 喹啉酮类生物碱[3]。
112 酰胺类化合物 酰胺类化合物是花椒属植物
中常见的生物活性成分 , 花椒属植物中的酰胺大多
为链状不饱和脂肪酸酰胺 , 其中以山椒素类为代
表 , 它们中有些具强烈的刺激性 , 其它则为连有芳
环的酰胺。
113 木脂素 木脂素 (lignans) 是一类在生物体
内由双分子苯丙素衍生物聚合而成的化合物。主要
生物活性有抗癌、致泻、强壮、杀虫、毒鱼及肌肉
松弛等作用。其分子中常有多个不对称碳原子 , 遇
酸碱易异构化 , 生物活性常和该化合物的构型有
关。花椒中的木脂素几乎均为双环氧木脂素 , 即二
苯基双骈四氢吠喃衍生物 , 大都属 Ⅰ型 (左旋异构
体) , 有时双骈四氢吠喃环会开裂。
114 香豆素 香豆素 (coumarin) 是邻羟桂皮酸
的内酯 , 具有芳香甜味。香豆素在植物体内低浓度
时刺激发芽和生长 , 高浓度时则抑制发芽和生长。
香豆素在动物体内有毒性、抗菌、使平滑肌松弛、抗凝血和光敏等生理作用。该植物的香豆素主要类
型有简单香豆素类和吡喃香豆素两类 , 其中后一类
可看成是香豆素苯环上的异戊烯基和邻羟基环合而
形成的 , 其他还有吠喃香豆素类。
115 挥发性物质 花椒分布广泛 , 久远以来就作
调味品使用。但由于产地的气候、雨量、日照和土
质诸多自然环境的不同 , 挥发油的化学组成与其含
量差异很大。其挥发油成分主要含有烯烃类 , 如柠
檬烯、旅烯、松油烯、月桂烯、桧烯、罗勒烯、侧
柏烯和丁香烯等; 醇类 , 如芳樟醇、松油醇和沉香
醇等; 酮类 , 如胡椒酮和薄荷酮等; 另外 , 还有醛
类、环氧化合物 (如 1 , 8 - 桉树脑) 、酯类和芳烃
等[ 4 ]。陈振德用超临界 CO2 流体法萃取的花椒挥
发油 , 得到 9 , 7 - 十八烯醛等 58 个化学组分 , 鉴
定出其中的 57 个化学组分 , 挥发油总含量为
4124 %[ 5 ]。
116 其他成分 花椒中还含有三萜、甾醇、烷烃
以及黄酮甙类等。
2 药理作用
211 消化系统药理研究 温中散寒是花椒的主要
功效之一 , 适用于寒邪内侵、阳气受困而见的呕
逆、泄泻、脘腹冷痛、食欲不佳等脾胃虚寒症。可
见温中散寒主要是针对消化系统而言的。
21111 抗实验性胃溃疡作用 花椒水提物能抑制
水浸应激性小鼠胃溃疡和吲哚美辛 —乙醇致小鼠胃
溃疡形成 , 也能抑制结扎大鼠幽门性胃溃疡形成 ,但不抑制盐酸性大鼠胃溃疡形成。与此相反 , 花椒
2004年第 22 卷第 12 期 四 川 中 医 Vol122 ,No112 ,2004 Journal of Sichuan of Traditional Chinese Medicine 29
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.醚提物只抑制盐酸性大鼠胃溃疡形成[ 6 ]
, 推测花椒
的抗溃疡成分可能主要是水溶性的。
21112 对肠平滑肌运动的双向作用 花椒水煎剂
有在低浓度时兴奋离体兔空肠的自发活动、高浓度
时抑制的双向作用[ 7 ]。茵芋碱 - 14 可能是花椒抑
制肠管活动的活性成分。
21113 抗腹泻作用 花椒水煎剂抑制蓖麻油引起
的刺激小肠性腹泻和番泻叶引起的刺激大肠性腹
泻[ 8 ] ......
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