中圖分类号 R284.2;Q946.91 文献标志码 A 文章编号 1001-0408(2019)21-2937-05

    DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2019.21.12

    摘 要 目的：对鸢尾黄素进行结构修饰，寻求新的具有抗肿瘤活性的化合物。方法：以鸢尾黄素为先导化合物，分别加入乙醇胺、甲胺、乙胺、二甲胺、二乙胺、正丙胺等胺类试剂和甲醛溶液，经曼尼希(Mannich)反应得到鸢尾黄素曼尼希碱衍生物，根据红外光谱、紫外光谱、质谱、核磁共振等确定其结构。采用溶解度试验法考察鸢尾黄素及其衍生物的水溶性;采用MTT法考察鸢尾黄素及其衍生物对人结肠癌细胞株HCT116、人肺癌细胞株A549、人肝癌细胞株HepG2的增殖抑制作用，并计算半数抑制浓度(IC50);以H22肝癌荷瘤小鼠为模型，考察鸢尾黄素及其衍生物(剂量均为100 mg/kg)的体内抑瘤率。结果：共合成6个鸢尾黄素曼尼希碱衍生物，分别为8-(N-羟乙基)-亚甲基胺基-5，7，4′-三羟基-6-甲氧基异黄酮、8-(N-甲基)-亚甲基胺基-5，7，4′-三羟基-6-甲氧基异黄酮、8-(N，N-二乙基)-亚甲基胺基-5，7，4?-三羟基-6-甲氧基异黄酮、8-(N ......