天然活性小分子靶标蛋白识别方法学研究进展(2)
1.2通过与环氧基团反应构建天然活性小分子免疫亲和载体环氧活性基团是一种以环氧乙烷为基本结构的反应基团，其可以在碱性条件下与化合物分子中的羟基进行共价键结合，进而实现对小分子的结构修饰。Epoxy-activated Sepha-rose 6B beads是目前使用较为流行的一种环氧活性基团修饰的固相载体，其可以与含有羟基结构的化学小分子进行反应并将小分子键合到固相载体表面，并用于小分子靶标蛋白的富集研究.张卫东教授课题组研究了天然倍半萜内酯TJ-5的抗炎作用及靶标蛋白，其通过利用TJ-5分子结构中的活性羟基，将其与Epoxy-activated Sepharose 6B beads进行反应，形成共价键连接，进而将TJ-5分子键合到了该固相载体表面。随后利用TJ-5与靶标蛋白之间的相互作用富集并识别到了相应的靶标蛋白为泛素连接酶UbcH5(图2e)。随后研究发现，TJ-5可以通过与UbcH5的半胱氨酸活性位点之间形成共价键连接，进而抑制泛素分子与UbcH5的结合，从而抑制NV+R炎症信号通路的激活，实现抗炎作用。另外，还有学者将姜黄素(curcumin)与Epoxy-activated Sepharose 6Bheads进行反应进而得到姜黄素包被的固相载体 ......
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