羟基芫花素对UGTs及UGT1A1活性抑制作用种属差异的体外研究(4)
随着对UGT代谢酶的深入研究，药物与UGT相互作用的研究也在药物相互作用领域倍受关注。本实验在HGK对不同种属肝微粒体中UGTs和UGT1A1活性的影响发现，HGK对MLM，RLM和HLM孵育体系中UGTs均产生了显著的抑制作用，但HGK对UGTs抑制率低于15%，可能与HGK只对UGTs复合酶系中的个别UGT亚型产生抑制有关。对UGT1A1，在MLM孵育体系中，HGK几乎无抑制作用(IC50=190 μmol·L-1)；在RLM和rUGT1A1孵育体系中，HGK表现为中等强度的抑制作用(IC50=10.93，20.07 μmol·L-1)，抑制类型分别为竞争性抑制和线性混合型抑制；在HLM孵育体系中，HGK表现为弱抑制作用(IC50=76.31 μmol·L-1) ......
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