何首乌肝毒性物质基础探索研究(4)
游离蒽醌成苷后肝细胞毒作用到底是增大还是减少不能一概而论，还需要具体化合物具体分析。与大黄素相比，大黄素8OβD葡萄糖苷和大黄素1OβD葡萄糖苷的肝细胞毒性明显降低，而且成苷位置不同，其对细胞的影响也不同：大黄素R4位OH成苷后，肝细胞毒性有所降低；但当R1位成苷时，其对HepG2细胞不仅没有抑制作用，反而可以促进细胞的增殖。与大黄酚相比，同等浓度下大黄酚8OβD葡萄糖苷的肝细胞毒性也有所降低。但是，与大黄素甲醚相比，大黄素甲醚8OβD葡萄糖苷和大黄素甲醚8O(6′O乙酰基)βD葡萄糖苷对HepG2细胞的毒性则均有所增加。
11 个化合物中，大黄酸的毒性相对最强，而这11个化合物中只有大黄酸R2位上有羧基，因此推测羧基的存在可大大增强蒽醌母核的肝细胞毒性。
大黄素、大黄素甲醚和大黄酚三者的结构只有R3取代基有差别，而它们对 HepG2细胞的毒性为大黄素>大黄素甲醚≈大黄酚，由此说明就对肝细胞毒性而言，取代基对蒽醌类化合物的细胞毒性贡献由大到小依次为OH>H≈OCH3。此外，大黄酸、大黄酚及芦荟大黄素结构上只有R2取代基不同， 其对HepG2细胞的毒性由大到小依次为大黄酸>大黄酚>芦荟大黄素 ......
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11 个化合物中，大黄酸的毒性相对最强，而这11个化合物中只有大黄酸R2位上有羧基，因此推测羧基的存在可大大增强蒽醌母核的肝细胞毒性。
大黄素、大黄素甲醚和大黄酚三者的结构只有R3取代基有差别，而它们对 HepG2细胞的毒性为大黄素>大黄素甲醚≈大黄酚，由此说明就对肝细胞毒性而言，取代基对蒽醌类化合物的细胞毒性贡献由大到小依次为OH>H≈OCH3。此外，大黄酸、大黄酚及芦荟大黄素结构上只有R2取代基不同， 其对HepG2细胞的毒性由大到小依次为大黄酸>大黄酚>芦荟大黄素 ......
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