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编号:12856373
小檗碱作用靶点及其吸收特点(2)
http://www.100md.com 2016年6月15日 《中国中药杂志》2016年第12期
     12 心血管系统 早期研究报道了BBR作用于心脏和血管。国内最早有BBR降血压的临床报道[21]。早期研究认为BBR可以调控心率,舒张血管平滑肌,因此可以用于心律不齐、高血压及其充血性心衰等病症的治疗[2225]。BBR的这种作用主要与抑制钾离子通道有关[2629]。之后又表明BBR对钙离子通道也有抑制作用[3031]。而对于血管的调控作用也是与血管平滑肌细胞的钙离子通道及其α2肾上腺素能受体有关[32]。认为BBR对心血管功能总体表现出负性效应[33]。这种抑制离子通道的作用也为后续BBR的应用起到了潜在地限制作用。在BBR注射给药时表现出了毒副作用。例如国内早期的有关黄连素注射液致急性心衰死亡的报道,提示此与离子通道阻滞有关[3436]。由于上述BBR的副效应,限制了BBR在心血管系统的应用。

    13 降血糖 早在20世纪80年代就报道BBR具有降血糖作用[3738]。之后的研究主要从葡萄糖吸收,胰岛素分泌,胰岛素敏感性及其糖代谢等方面进行[3942]。涉及的调控因子有SREBPs,LXRα,PPARα,ERK, p38 MAPK,JNK,葡萄糖转运蛋白家族GLUs,AMPK,胰岛素样生长因子IGF等[4352] ......
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