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编号:13086315
植物次生代谢产物来源的α葡萄糖苷酶抑制剂研究进展(3)
http://www.100md.com 2017年10月8日 《中国中药杂志》 2017年第15期
     此外,1α,3β,24三羟基熊果酸和熊果酸都对α葡萄糖苷酶活性有抑制作用,但是两者的作用方式却不一样,前者为竞争性抑制,后者为非竞争性抑制,且后者比前者的抑制效果更佳[18]。1α,3β,24三羟基熊果酸是熊果酸衍生物,在熊果酸的1α位,3β位,24位上的氢被羟基取代,说明同一母体的不同物质,以非竞争性作用方式抑制α葡萄糖苷酶活性效果更好。理想的抑制剂应既能与酶形成稳定的酶抑制剂复合物,也能与酶底物复合物形成稳定的酶抑制剂底物三元复合物,这2种复合物都不能分解形成酶和产物,从而降低酶的有效浓度。α葡萄糖苷酶竞争性抑制剂多为葡萄糖类似物,其在肠道中未被吸收再通过微生物的发酵作用容易引起胃肠道不适[54]。总的来说,非竞争性抑制剂相对于竞争性抑制剂更有效更安全。

    22分子水平上抑制作用机制的研究光谱学和分子对接技术是研究小分子物质与α葡萄糖苷酶相互作用机制的常用方法,对于在分子水平上阐明酶药物分子的结合方式及医疗应用方面具有重大的意义。Yan等[48]利用傅立叶变换红外光谱技术及分子对接技术探究了木犀草素与α葡萄糖苷酶的结合机制,发现木犀草素靠近α葡萄糖苷酶的活性位点,与α葡萄糖苷酶的氨基酸残基Phe303 ......
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