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口服避孕药最新发展概况(1)
http://www.100md.com 2012年9月1日 《上海医药》 2012年第9期
     自20世纪60年代问世以来,口服避孕药因安全、高效且使用简便,一直是育龄妇女最常用的可逆性避孕选择。其中,复合口服避孕药由雌激素和孕激素组成:雌激素抑制排卵,孕激素则通过使子宫颈黏液变稠和子宫内膜衬层改变而阻止植入,两药作用具有协同效应,避孕效力非常可靠。复合口服避孕药发展至今已成为一类相当成熟的药物类别,但为进一步提高适用性和依从性,制药公司仍在不时推出新型复合口服避孕药,以期最大程度地满足不同育龄妇女的避孕需求。此外,紧急避孕药的研究与开发也取得了实质性的进步。本文概要介绍近5年来在美国获准上市的新口服避孕药。

    1四相复合口服避孕药

    2010年5月,美国FDA批准了第一种四相复合口服避孕药Natazia。它不仅是迄今全球范围内获准上市的唯一一种四相复合口服避孕药,且其雌激素和孕激素组分即戊酸雌二醇(estradiol valerate)和地诺孕素(dienogest)也是在美首次获准用作复合口服避孕药的激素组分。其中,戊酸雌二醇属天然雌激素雌二醇(estradiol)的酯衍生物,在体内会转化为雌二醇;地诺孕素则是一种第三代孕激素,以雄激素活性低为显著特点。Natazia每经期每天的具体用药方案为:先服用戊酸雌二醇3 mg片2 d,再依次服用由戊酸雌二醇2 mg和地诺孕素2 mg组成的复合片剂5 d以及由戊酸雌二醇2 mg和地诺孕素3 mg组成的复合片剂17 d ......
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