多巴胺受体激动剂的临床应用

    溴隐亭

    溴隐亭是较早得到临床应用的多巴胺受体激动药之一，主要为D2受体激动剂，兼有弱的D1受体拮抗作用。一项在澳大利亚进行的多中心研究共纳入149例帕金森病患者，其中对1/3的患者完成了15年的随访，主要的研究目的是比较低剂量左旋多巴和低剂量溴隐亭在初始治疗中的疗效。结果显示，15年后几乎所有生存者都出现了异动症或疗效减退，标化死亡率与其他治疗方案相比都没有显著差异[15]。随访过程中还见溴隐亭治疗组出现了认知能力下降(84%)、跌倒(81%)、幻觉和抑郁(50%)、痴呆症(48%)、尿失禁(41%)、体位性低血压(35%)和骨折(23%)等问题。虽然早期使用溴隐亭可以延缓患者异动症及肌张力障碍的发生，但两治疗组患者的疾病进展速率并无显著差异。Rinne[16]报告，经5年随访，与左旋多巴治疗组相比，长期使用溴隐亭治疗能减少帕金森病患者的症状波动及运动障碍，但不能延缓患者病残的出现。此外，早期即联合使用低剂量溴隐亭和左旋多巴治疗的疗效优于单用溴隐亭，患者症状波动及运动障碍的发生率亦低于左旋多巴治疗组。溴隐亭口服后可被完全吸收，但需有一定量的内源性多巴胺存在才能起作用，代谢主要在肝脏进行，用药初期常会导致胃肠道反应 ......