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编号:12729964
抗痛风药物的临床研究进展(3)
http://www.100md.com 2015年9月1日 《上海医药》 2015年第17期
抗痛风药物的临床研究进展
抗痛风药物的临床研究进展

     托匹司他主要的不良反应是关节痛、头痛、肾损伤、谷草转氨酶/谷丙转氨酶(ALT/AST)增加和a1微球蛋白尿增加[8]。

    抑制尿酸形成的除有XO抑制剂外,还有嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)抑制剂。它们对尿酸形成途径的抑制作用部位见图1。

    BioCryst公司研发的ulodesine(BCX4208)是嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)抑制剂。理论上,尿酸合成抑制剂的抑制作用越靠前,抑制尿酸合成的作用越强。别嘌醇和非布司他都是抑制尿酸合成过程中终端的酶,而ulodesine作用于嘌呤代谢途径中黄嘌呤和次黄嘌呤的上游,以减少尿酸的生成[10]。ulodesine并不抑制细胞色素P450,也不是一般的转运蛋白的抑制剂,它经肾脏消除,在肝脏中不代谢。数据显示ulodesine与痛风患者常用药物之间有很低的相互作用风险[11]。ulodesine的平行,双盲,随机试验以安慰剂作为对照组(最初受试者血清尿酸>8.0 mg/dl)来证明其有效性(表3)[12] ......
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