瑞加德松的全合成研究(1)
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摘 要 目的：改进瑞加德松的合成工艺，提高收率与质量，获得良好的生产工艺。方法：以2-氯腺苷的羟基为原料，经叔丁基二甲基硅烷保护，与水合肼反应得2’， 3’， 5’-三叔丁基二甲基硅氧基-2-肼基腺苷，再和2-甲酰基-3-氧代丙酸乙酯环合后经甲胺化得带保护的瑞加德松，最后脱去保护基得到瑞加德松。结果：产品纯度和收率分别提高到99.0%和47.2%。结论：优化后工艺收率高，产品质量好，操作简便，适合工业化生产。
关键词 瑞加德松 合成 工艺改进 纯化
中图分类号：O626.21 文献标识码：A 文章编号：1006-1533(2016)03-0073-03
Total synthesis of regadenoson
LIU Wei*， LUO Jianfei， ZHANG Zhigang
(Shanghai Ziyuan Pharmaceutical Co. Ltd. ......
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