小分子抗肿瘤化合物SPH0396在不同种属体内外代谢的比较(1)

http://www.100md.com 2017年7月25日 上海医药2017年第21期

     摘 要 目的：比较研究SPH0396在不同种属的体内外代谢产物。方法：采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱法(UPLC/Q-TOF MS)，比较研究不同种属肝微粒体中SPH0396的体外代谢产物，并进一步研究比格犬和食蟹猴分别灌胃给予SPH0396后血浆中的代谢产物。结果：SPH0396在体内外的代谢产物主要有N-去甲基代谢产物和氮氧化代谢产物。结论：SPH0396在猴的体内外代谢产物与人肝微粒体基本一致，该研究结果可为临床前药代和安全性评价的实验动物选择提供依据。

    关键词 代谢产物 SPH0396 肝微粒体 UPLC/Q-TOF MS 不同种属

    中图分类号：R961 文献标识码：A 文章编号：1006-1533(2017)21-0070-06

    Comparison of in vitro & in vivo metabolites of an anti-cancer small molecule SPH0396 in different species

    XIANG Zhixiong*

    (Central Research Institute ......