1 INIs概述

    HIV属反转录病毒科慢病毒属，为单股正链RNA病毒，临床上常见的是HIV-1型感染。HIV-1在人体细胞内的复制过程包括4个环节：附着和进入、反转录和整合、转录及翻译、成熟及出芽。在这些过程中有多种酶的参与，其中整合酶对反转录形成的HIV-1 DNA的3’末端进行处理，催化链转移反应，介导HIV-1 DNA永久性地整合到宿主DNA中，這是HIV-1感染人体的关键环节。INIs通过抑制链转移反应而阻断HIV-1的复制过程[9]，故又被称为整合酶链转移抑制剂(integrase strand transfer inhibitors)。现已在美国上市的INIs有拉替拉韦(raltegravir， RAL)、艾维雷韦(elvitegravir， EVG)、多替拉韦(dolutegravir， DTG)和bictegravir(BIC。我国尚未批准)[1]；在研的则主要有长效INIs cabotegravir[10]。

    INIs作为目前ART的核心药物 ......