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编号:12177048
提高葛根素口服生物利用度剂型的研究进展(2)
http://www.100md.com 2012年1月15日 《中国当代医药》 2012年第2期
     微乳给药系统可改善淋巴运输,提高水不溶性药物的口服吸收,及其总体生物利用度。Wu H等[16]研究大鼠体内淋巴结循环,SD大鼠淋巴管插管操作,口服3 ml葛根素微乳(0.6 mg/g,n=6)。收集超过8 h的淋巴液和血浆,测定葛根素和三酰甘油含量。对照组大鼠(非淋巴插管,n=6)口服相同剂量的葛根素微乳,随后静脉滴注葛根素注射液。结果显示,口服葛根素微乳大鼠,其剂量0.06%通过胸导管淋巴转运。口服葛根素的总体生物利用度,在淋巴管插管大鼠中,仅16%与脂质有关,而对照组大鼠40%与脂质有关。故淋巴运输可有效促进葛根素肠吸收,通过改善淋巴运输,以微乳配方优化淋巴靶向给药系统。

    微乳作为口服给药的载体,不仅可以增加药物的表面积,提高难溶于水的药物的生物利用度,还可以提高其溶解度和载药量,促进药物的吸收等。向大位等[17]以葛根素为模型药物,研究口服微乳处方筛选,并对其结果进行质量评价。查阅文献选取不同极性空白微乳,考察不同处方空白微乳的葛根素最大载药量,考察载药和矫味剂对微乳稳定性影响,确定了葛根素口服微乳的2个最优处方,对其进行质量评价。得处方B(油酸/吐温-80/1,2-丙二醇/水)载药微乳为淡黄色澄清液体,平均粒径为61.59 nm,葛根素载药量为21.06 mg/ml;处方G(油酸乙酯/聚氧乙烯氢化蓖麻油/1,2-丙二醇/水)载药微乳为无色澄清液体,平均粒径为23.09 nm,葛根素载药量为21.73 mg/ml ......
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