药效学.ppt
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第一章 药理学总论--绪言
一.药理学的研究对象及学科任务
1、药物：指用于预防、诊断和治疗疾病的具有药理活性的物质。
2、药理学：是研究药物与机体(含病原体)相互作用的规律和机制的学科。
(1)药物效应动力学(药效学):研究药物对机体的作用规律和作用机制的科学。
(2)药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的处置过程(药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄)和血药浓度随时间变化规律的科学。
二、药理学分支学科
1、生化药理学
2、分子药理学
3、遗传药理学
4、免疫药理学
5、临床药理学
6、神经药力学等
第二章 药效学
第一节 药物的作用
一.药物作用的基本表现
1、兴奋性改变：
(1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。
(2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强，如尼可刹米兴奋呼吸指数使呼吸增强。
(3)抑制药：使兴奋性降低，功能减弱，如吗啡抑制呼吸中枢使呼吸减弱。
2、新陈代谢改变：
许多药物通过影响新陈代谢而发挥
效应，如肾上腺素使血糖升高；胰
岛素使血糖降低。
3、适应性改变：
药物通过增强或抑制机体对环境变
化的适应性而达到防治疾病的目的，如免疫增强药和免疫抑制药。
二、药物作用的选择性
1、选择性：指药物只对某些组织器官
发生明显作用，而对其它组织作用
很小或无作用。
2、选择性形成的有关因素：
(1)药物分布的差异；(2)组织生化功
能差异：通过干扰组织某一生化代
谢过程而发挥效应；(3)细胞结构的
差异，如青霉素通过抑制细胞壁合
成选择性地杀灭革兰氏阳性细菌，而人和动物的细胞无任何影响。
三、药物作用的临床效果
1、治疗作用：指凡符合用药目的或达
到防治效果的作用。治疗目的分为
对因和对症治疗。
2、不良反应：指不符合用药目的，甚
至给病人带来痛苦的作用。
(1)副作用：指药物在治疗剂量时出现
与治疗目的无关的作用。
(2)毒性反应：指由于药物剂量过大，用药时间过长或机体敏感性过高，使机体产生病理反应或有害反应，分为急性和慢性毒性反应。
(3)后遗效应：指停药后血浆药物浓度
已降至阈浓度以下时残存的生物效
应。
(4)继发反应：指继发于药物治疗作用
之后的一种不良反应，如长期应用
广谱抗生素引起的两重感染。
(5)变态反应(过敏反应)：指与药理作
用无关的病理性免疫反应。
(6)致畸作用：影响胚胎的正常发育而
引起畸胎的作用，常发生于妊娠头
20天至3个月内。
(7)致突变与致癌作用：致突变作用指
药物使DNA分子中的碱基对排列顺
序发生改变(基因突变).
四.药物剂量一效应关系
1.量效关系:药物的药理效应随着剂
量或浓度的增加而增加,二者间的
规律性变化称为量效关系.
2.最小有效量(阈剂量):刚引起药理
效应的剂量.
3.极量:引起最大效应而不发生中毒
的剂量.
4.常用量:比阈剂量大,比极量小的剂
量.一般情况下治疗量不应超过量.
5.最小中毒量:刚引起轻度中毒的量.
6.致死量:引起死亡的剂量.
7.效价强度:药物达到一定效应时所需要的剂量.
8.效能:药物的最大效应.
9.安全范围:最小有效量和最小中毒量之间的距离.
10.半数致死量(LD50):引起半数动物死亡的剂量.
11.半数有效量(ED50):引起半数动物阳性反应的剂量.
12.治疗指数:LD50与ED50的比值(LD50/ED50),比值越大安全性越大,反之越小.
13.可靠安全系数(CSF):CSF=LD1/ED99,比值大于是,安全系数较大,比值小于1,安全系数小.
第二节 药物作用机制
一.非特异性药物作用机制:与药物的理化性质有关.
1.渗透压作用:如甘露醇的脱水作用.
2.脂溶作用:如全身麻醉药对中枢神经系统的麻醉作用.
3.影响PH:如抗酸药中和胃酸.
4.络合作用:如二巯基丙醇络合汞,砷等重金属离子而解毒.
二.特异性药物作用机制:与药物的化学结构有关.
1.干扰或参与代谢过程:药物通过影响酶的活性而发挥作用.如新斯的明抑制胆碱酯酶(AchE)的活性而增强乙酰胆碱(Ach)的作用.
2.影响生物膜的功能:如抗心律失常药通过影响Na+.Ca2+或K+的跨膜转运而发挥作用.
3.影响体内活性物质:乙酰水扬酸通过抑制前列腺素合成而发挥解热,镇痛和抗炎作用.
4.影响递质释放或激素分泌：如麻黄碱促进末梢释放去甲肾上腺素(NA).
(1)受体概念：受体为糖蛋白或脂蛋白，存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内，能与药物相结合并能传递信息和引起效应的细胞成分。
(2)药物与受体结合作用的特点：
①高度特异性；②高度敏感性；③受体占领饱和性；④药物与受体是可逆性结合。
(3)激动药与拮抗药
①激动药：与受体有较强的亲和力和较强的内在活性(效应力).
②拮抗药：与受体有较强的亲和力，但无内在活性。
③部分激动药：与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性。
(4)受体调节与药物作用关系：
①受体向下调节：在激动药浓度过高或长期激动受体时，受体数目减少。向下调节与耐受性有关。
②受体向上调节：激动药浓度低于正常时，受体数目增加。向上调节与长期应用拮抗剂后敏感性增加有关。
第一章 药理学总论--绪言
一.药理学的研究对象及学科任务
1、药物：指用于预防、诊断和治疗疾病的具有药理活性的物质。
2、药理学：是研究药物与机体(含病原体)相互作用的规律和机制的学科。
(1)药物效应动力学(药效学):研究药物对机体的作用规律和作用机制的科学。
(2)药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的处置过程(药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄)和血药浓度随时间变化规律的科学。
二、药理学分支学科
1、生化药理学
2、分子药理学
3、遗传药理学
4、免疫药理学
5、临床药理学
6、神经药力学等
第二章 药效学
第一节 药物的作用
一.药物作用的基本表现
1、兴奋性改变：
(1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。
(2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强，如尼可刹米兴奋呼吸指数使呼吸增强。
(3)抑制药：使兴奋性降低，功能减弱，如吗啡抑制呼吸中枢使呼吸减弱。
2、新陈代谢改变：
许多药物通过影响新陈代谢而发挥
效应，如肾上腺素使血糖升高；胰
岛素使血糖降低。
3、适应性改变：
药物通过增强或抑制机体对环境变
化的适应性而达到防治疾病的目的，如免疫增强药和免疫抑制药。
二、药物作用的选择性
1、选择性：指药物只对某些组织器官
发生明显作用，而对其它组织作用
很小或无作用。
2、选择性形成的有关因素：
(1)药物分布的差异；(2)组织生化功
能差异：通过干扰组织某一生化代
谢过程而发挥效应；(3)细胞结构的
差异，如青霉素通过抑制细胞壁合
成选择性地杀灭革兰氏阳性细菌，而人和动物的细胞无任何影响。
三、药物作用的临床效果
1、治疗作用：指凡符合用药目的或达
到防治效果的作用。治疗目的分为
对因和对症治疗。
2、不良反应：指不符合用药目的，甚
至给病人带来痛苦的作用。
(1)副作用：指药物在治疗剂量时出现
与治疗目的无关的作用。
(2)毒性反应：指由于药物剂量过大，用药时间过长或机体敏感性过高，使机体产生病理反应或有害反应，分为急性和慢性毒性反应。
(3)后遗效应：指停药后血浆药物浓度
已降至阈浓度以下时残存的生物效
应。
(4)继发反应：指继发于药物治疗作用
之后的一种不良反应，如长期应用
广谱抗生素引起的两重感染。
(5)变态反应(过敏反应)：指与药理作
用无关的病理性免疫反应。
(6)致畸作用：影响胚胎的正常发育而
引起畸胎的作用，常发生于妊娠头
20天至3个月内。
(7)致突变与致癌作用：致突变作用指
药物使DNA分子中的碱基对排列顺
序发生改变(基因突变).
四.药物剂量一效应关系
1.量效关系:药物的药理效应随着剂
量或浓度的增加而增加,二者间的
规律性变化称为量效关系.
2.最小有效量(阈剂量):刚引起药理
效应的剂量.
3.极量:引起最大效应而不发生中毒
的剂量.
4.常用量:比阈剂量大,比极量小的剂
量.一般情况下治疗量不应超过量.
5.最小中毒量:刚引起轻度中毒的量.
6.致死量:引起死亡的剂量.
7.效价强度:药物达到一定效应时所需要的剂量.
8.效能:药物的最大效应.
9.安全范围:最小有效量和最小中毒量之间的距离.
10.半数致死量(LD50):引起半数动物死亡的剂量.
11.半数有效量(ED50):引起半数动物阳性反应的剂量.
12.治疗指数:LD50与ED50的比值(LD50/ED50),比值越大安全性越大,反之越小.
13.可靠安全系数(CSF):CSF=LD1/ED99,比值大于是,安全系数较大,比值小于1,安全系数小.
第二节 药物作用机制
一.非特异性药物作用机制:与药物的理化性质有关.
1.渗透压作用:如甘露醇的脱水作用.
2.脂溶作用:如全身麻醉药对中枢神经系统的麻醉作用.
3.影响PH:如抗酸药中和胃酸.
4.络合作用:如二巯基丙醇络合汞,砷等重金属离子而解毒.
二.特异性药物作用机制:与药物的化学结构有关.
1.干扰或参与代谢过程:药物通过影响酶的活性而发挥作用.如新斯的明抑制胆碱酯酶(AchE)的活性而增强乙酰胆碱(Ach)的作用.
2.影响生物膜的功能:如抗心律失常药通过影响Na+.Ca2+或K+的跨膜转运而发挥作用.
3.影响体内活性物质:乙酰水扬酸通过抑制前列腺素合成而发挥解热,镇痛和抗炎作用.
4.影响递质释放或激素分泌：如麻黄碱促进末梢释放去甲肾上腺素(NA).
(1)受体概念：受体为糖蛋白或脂蛋白，存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内，能与药物相结合并能传递信息和引起效应的细胞成分。
(2)药物与受体结合作用的特点：
①高度特异性；②高度敏感性；③受体占领饱和性；④药物与受体是可逆性结合。
(3)激动药与拮抗药
①激动药：与受体有较强的亲和力和较强的内在活性(效应力).
②拮抗药：与受体有较强的亲和力，但无内在活性。
③部分激动药：与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性。
(4)受体调节与药物作用关系：
①受体向下调节：在激动药浓度过高或长期激动受体时，受体数目减少。向下调节与耐受性有关。
②受体向上调节：激动药浓度低于正常时，受体数目增加。向上调节与长期应用拮抗剂后敏感性增加有关。
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