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编号:11745185
多巴胺受体激动剂-早期帕金森病治疗的合理选择.ppt
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    多巴胺受体激动剂-早期帕金森病的合理选择

    多巴胺受体激动剂分类

    * A :麦角衍生物制剂

    - 1.溴隐亭(溴麦角环肽)

    - 2.甲黄酸麦角腈

    - 3.麦角乙脲

    - 4.培高利特(协良行)

    - 5.Cabergollne,Cahaser/Dostiner

    * B :非麦角类衍生物制剂

    - 1.阿普吗啡

    - 2.吡贝地尔(泰舒达)

    - 3.米拉帕

    - 4.Ropinirole

    - 5.Tallpexele

    - 6.Tergurldde

    多巴胺受体分类

    * -多巴胺受体-鸟核苷酸结合蛋白(G蛋白)偶联受体(G P C R )

    * -药理学和生物学分类:(传统分类)

    - D1受体-兴奋腺苷酸环化酶活性

    - D2受体-抑制腺苷酸环化酶活性

    * -基因克隆技术分类

    - D1类受体-D1、D5受体

    - D2类受体-D2、D3、D4受体

    多巴胺受体在脑内的分布

    多巴胺受体激动剂对受体作用的比较

    目前国内应用抗帕金森病药物的情况

    溴隐亭(1974年应用于临床)

    . 激动D2 受体,抑制 D1受体

    . 每片剂量2.5mg

    . 起效快,作用时间较L-dopa长

    . 开始小剂量激动D2受体,抑制D1受体

    . 服用:0.625mg(1/4片)每日一次

    . 缓慢递增,每1-2周加量一次

    . 一般有效剂量:3.75-15mg/日,最大剂量<30mg/日

    . 对僵直、少动效果好于震颤

    溴隐亭

    * 早期单用治疗PD,第1-2年内效果良好,3年以后疗效开始减退,一般能维持5年

    * 大剂量(>20mg/日)时,疗效不如小剂量(剂量过大可以同时激动D2,抑制D1受体小剂量仅激动D2受体,抑制D1受体较轻)

    * 严重心脏病、胃溃疡、周围血管病和重症精神病者-慎用

    * 常用副作用:恶心、呕吐、食欲减退、体位性低血压、精神症状(幻觉、妄想)、头晕、头痛、嗜睡及下肢水肿等

    培高利特(1981年应用于临床)

    . 唯一有效的D1、D2受体激动剂

    . 剂量:乳白色每片50mg,淡绿色每片250 mg,粉红色每片1000mg

    . 激动作用较溴隐亭强十倍,维持作用时间长四倍疗效优于溴隐亭

    . 开始小剂量服用:0.0125mg(1/4片),每日一次

    . 逐渐递增,每3-7天加量一次

    培高利特

    * 一般有效加量0.15-0.3mg/日,最大剂量<3-5mg/日

    * 对震颤、僵直和少动均有效

    * 怀孕、妊娠和哺乳期妇女-慎用

    * 常见副作用:恶心、呕吐食欲减退、体位性低血压、失眠或嗜睡,心律紊乱和精神症状(幻觉和妄想)等等

    * 副作用基本同溴隐亭相似,但程度较轻,患者易于耐受

    吡贝地尔(泰舒达)

    * 选择性D2 、D3受体激动剂(D2>D3>D4)

    * 缓释片,每片剂量50mg,作用可维持20小时

    * 开始服用50mg,每日一次,每周加服一片

    * 一般有效剂量:150mg--200mg/日,最大剂量<250mg

    * 与L-dopa合用时 ......

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