多巴胺受体激动剂-早期帕金森病治疗的合理选择.ppt
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参见附件(144kb)。
多巴胺受体激动剂-早期帕金森病的合理选择
多巴胺受体激动剂分类
* A :麦角衍生物制剂
- 1.溴隐亭(溴麦角环肽)
- 2.甲黄酸麦角腈
- 3.麦角乙脲
- 4.培高利特(协良行)
- 5.Cabergollne,Cahaser/Dostiner
* B :非麦角类衍生物制剂
- 1.阿普吗啡
- 2.吡贝地尔(泰舒达)
- 3.米拉帕
- 4.Ropinirole
- 5.Tallpexele
- 6.Tergurldde
多巴胺受体分类
* -多巴胺受体-鸟核苷酸结合蛋白(G蛋白)偶联受体(G P C R )
* -药理学和生物学分类:(传统分类)
- D1受体-兴奋腺苷酸环化酶活性
- D2受体-抑制腺苷酸环化酶活性
* -基因克隆技术分类
- D1类受体-D1、D5受体
- D2类受体-D2、D3、D4受体
多巴胺受体在脑内的分布
多巴胺受体激动剂对受体作用的比较
目前国内应用抗帕金森病药物的情况
溴隐亭(1974年应用于临床)
. 激动D2 受体,抑制 D1受体
. 每片剂量2.5mg
. 起效快,作用时间较L-dopa长
. 开始小剂量激动D2受体,抑制D1受体
. 服用:0.625mg(1/4片)每日一次
. 缓慢递增,每1-2周加量一次
. 一般有效剂量:3.75-15mg/日,最大剂量<30mg/日
. 对僵直、少动效果好于震颤
溴隐亭
* 早期单用治疗PD,第1-2年内效果良好,3年以后疗效开始减退,一般能维持5年
* 大剂量(>20mg/日)时,疗效不如小剂量(剂量过大可以同时激动D2,抑制D1受体小剂量仅激动D2受体,抑制D1受体较轻)
* 严重心脏病、胃溃疡、周围血管病和重症精神病者-慎用
* 常用副作用:恶心、呕吐、食欲减退、体位性低血压、精神症状(幻觉、妄想)、头晕、头痛、嗜睡及下肢水肿等
培高利特(1981年应用于临床)
. 唯一有效的D1、D2受体激动剂
. 剂量:乳白色每片50mg,淡绿色每片250 mg,粉红色每片1000mg
. 激动作用较溴隐亭强十倍,维持作用时间长四倍疗效优于溴隐亭
. 开始小剂量服用:0.0125mg(1/4片),每日一次
. 逐渐递增,每3-7天加量一次
培高利特
* 一般有效加量0.15-0.3mg/日,最大剂量<3-5mg/日
* 对震颤、僵直和少动均有效
* 怀孕、妊娠和哺乳期妇女-慎用
* 常见副作用:恶心、呕吐食欲减退、体位性低血压、失眠或嗜睡,心律紊乱和精神症状(幻觉和妄想)等等
* 副作用基本同溴隐亭相似,但程度较轻,患者易于耐受
吡贝地尔(泰舒达)
* 选择性D2 、D3受体激动剂(D2>D3>D4)
* 缓释片,每片剂量50mg,作用可维持20小时
* 开始服用50mg,每日一次,每周加服一片
* 一般有效剂量:150mg--200mg/日,最大剂量<250mg
* 与L-dopa合用时 ......
多巴胺受体激动剂-早期帕金森病的合理选择
多巴胺受体激动剂分类
* A :麦角衍生物制剂
- 1.溴隐亭(溴麦角环肽)
- 2.甲黄酸麦角腈
- 3.麦角乙脲
- 4.培高利特(协良行)
- 5.Cabergollne,Cahaser/Dostiner
* B :非麦角类衍生物制剂
- 1.阿普吗啡
- 2.吡贝地尔(泰舒达)
- 3.米拉帕
- 4.Ropinirole
- 5.Tallpexele
- 6.Tergurldde
多巴胺受体分类
* -多巴胺受体-鸟核苷酸结合蛋白(G蛋白)偶联受体(G P C R )
* -药理学和生物学分类:(传统分类)
- D1受体-兴奋腺苷酸环化酶活性
- D2受体-抑制腺苷酸环化酶活性
* -基因克隆技术分类
- D1类受体-D1、D5受体
- D2类受体-D2、D3、D4受体
多巴胺受体在脑内的分布
多巴胺受体激动剂对受体作用的比较
目前国内应用抗帕金森病药物的情况
溴隐亭(1974年应用于临床)
. 激动D2 受体,抑制 D1受体
. 每片剂量2.5mg
. 起效快,作用时间较L-dopa长
. 开始小剂量激动D2受体,抑制D1受体
. 服用:0.625mg(1/4片)每日一次
. 缓慢递增,每1-2周加量一次
. 一般有效剂量:3.75-15mg/日,最大剂量<30mg/日
. 对僵直、少动效果好于震颤
溴隐亭
* 早期单用治疗PD,第1-2年内效果良好,3年以后疗效开始减退,一般能维持5年
* 大剂量(>20mg/日)时,疗效不如小剂量(剂量过大可以同时激动D2,抑制D1受体小剂量仅激动D2受体,抑制D1受体较轻)
* 严重心脏病、胃溃疡、周围血管病和重症精神病者-慎用
* 常用副作用:恶心、呕吐、食欲减退、体位性低血压、精神症状(幻觉、妄想)、头晕、头痛、嗜睡及下肢水肿等
培高利特(1981年应用于临床)
. 唯一有效的D1、D2受体激动剂
. 剂量:乳白色每片50mg,淡绿色每片250 mg,粉红色每片1000mg
. 激动作用较溴隐亭强十倍,维持作用时间长四倍疗效优于溴隐亭
. 开始小剂量服用:0.0125mg(1/4片),每日一次
. 逐渐递增,每3-7天加量一次
培高利特
* 一般有效加量0.15-0.3mg/日,最大剂量<3-5mg/日
* 对震颤、僵直和少动均有效
* 怀孕、妊娠和哺乳期妇女-慎用
* 常见副作用:恶心、呕吐食欲减退、体位性低血压、失眠或嗜睡,心律紊乱和精神症状(幻觉和妄想)等等
* 副作用基本同溴隐亭相似,但程度较轻,患者易于耐受
吡贝地尔(泰舒达)
* 选择性D2 、D3受体激动剂(D2>D3>D4)
* 缓释片,每片剂量50mg,作用可维持20小时
* 开始服用50mg,每日一次,每周加服一片
* 一般有效剂量:150mg--200mg/日,最大剂量<250mg
* 与L-dopa合用时 ......
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