第十四章 局部麻醉药.ppt
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第十四章局部麻醉药
Local Anaesthetics
内容提要
? 构效关系
? 局麻作用及作用机制
? 常用局麻药
普鲁卡因利多卡因丁卡因布比卡因罗哌卡因
? 临床应用
? 不良反应及防治
教学基本要求
? 掌握常用局部麻醉药的药理作用，临床
应用和不良反应。
? 熟悉局部麻醉药的体内过程。
? 以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干周围，能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉暂时消失，局麻作用消失后，神经功能可完全恢复，同时对各类组织无损伤性影响。
构效关系
? 化学结构上由三部分组成，即芳香族环、中间链和胺基团，中间链可为酯链或酰胺链。
? 根据中间链的结构，可将常用局麻药分为两类：
- 第一类为酯类，结构中具有-COO-基团，属于这一类的药物有普鲁卡因、丁卡因等；
- 第二类为酰胺类，结构中具有-CONH-基团，属于这一类的药物有利多卡因、布比卡因等。
局麻药局麻作用
? 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
? 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
局麻作用
3.局麻药对神经纤维的作用是：
提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。
局麻作用
4. 神经纤维的种类对局麻药作用的影响。
- 局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性。
- 粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所需的剂量大；
- 细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，所需的剂量小。
局麻作用
因为细的神经纤维，表面积小，药物易于饱和，产生作用快；有髓鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢，所需要的剂量大。
? 交感、副交感对局麻药敏感性高，运动神经敏感性低。
局麻作用
局麻药作用机制
? 稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+的通透性，阻断Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。
局麻药作用机制
局麻药作用机制
局麻药作用机制
常用局麻药
普鲁卡因(procaine,奴佛卡因，Novocaine)
特点：
1.亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。
2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺素，只能维持30-45分钟。
3.本品毒性小，安全范围大。因为普鲁卡因进入血循环后，很快被血浆假性AchE水解成氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醇。
常用局麻药
4.避免与磺胺药物合并应用，因代谢物PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用。
5.避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆碱的毒性。因两药物经血浆AchE代谢，具有竞争血浆AchE作用。
6.过敏反应，过敏时发生休克，用药前皮试。
常用局麻药
利多卡因(lidocaine)
特点：
1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。
2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。
3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩张作用。
4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。
5.具有抗心律失常作用。
常用局麻药
丁卡因(tetracaine)
特点：
1.作用快、强、持久，用药后1-3分钟起作用，麻醉强度比普鲁卡因强10倍，可维持2-3小时。
2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不用于浸润麻醉。
3.本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大2-4倍。因药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应。
常用局麻药
布比卡因(bupivacaine)
特点：
1.麻醉作用强，持续时间长，局麻作用比利多卡因强4-5倍，可维持5-10小时。
2.主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻。
3.严重心脏毒性。
常用局麻药
左旋布比卡因(levobupivacaine)
为新型长效局麻药，作为布比卡因的异构体，在理论及动物试验的证据证明具有相对较低的毒性，但现代小剂量应用局麻药的观点，很大程度上减少了局麻药毒性反应的发生率，从而临床证据略显不足，但不应因此忽略其的优越性，在患者对药物的个体差异、临床需要较大剂量局麻药及局麻药持续应用时，其优越性显得十分重要。
常用局麻药
临床应用
1.表面麻醉(surface anaesthesia)
2.浸润麻醉(infiltration anaesthesia)
3.传导麻醉(conduction anaesthesia)
4.蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidal anaesthesia)
5.硬膜外麻醉(epidural anaesthesia)
6.区域镇痛(regional analgesia)
不良反应及防治
1.毒性反应：
主要表现为中枢神经和心血管系统的毒性
(1)中枢神经系统：
局麻药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制。
局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶向外周扩散所致。
(2)心血管系统：
局麻药对心肌细胞膜具有膜稳定作用，吸收后可降低
心肌兴奋性，使心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。
防治：应以预防为主，掌握药物浓度和一次允许的极量，采用分次小剂
量注射的方法。小儿、孕妇、肾功能不全患者应适当减量。
不良反应及防治
2.变态反应
? 较为少见，在少量用药后立即发生类似过量中毒的症状，出现荨麻疹、支气管痉挛及喉头水肿等症状。
? 防治：
询问变态反应史和家庭史，麻醉前做试敏，用药时可先给予小剂
量，若病人无特殊主诉和异常再给予适当量。
另外局麻前给以适当巴比妥类药物，使局麻药分解加快，一旦发生变态反应，应立即停药，并抢救。
第十四章局部麻醉药
Local Anaesthetics
内容提要
? 构效关系
? 局麻作用及作用机制
? 常用局麻药
普鲁卡因利多卡因丁卡因布比卡因罗哌卡因
? 临床应用
? 不良反应及防治
教学基本要求
? 掌握常用局部麻醉药的药理作用，临床
应用和不良反应。
? 熟悉局部麻醉药的体内过程。
? 以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干周围，能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉暂时消失，局麻作用消失后，神经功能可完全恢复，同时对各类组织无损伤性影响。
构效关系
? 化学结构上由三部分组成，即芳香族环、中间链和胺基团，中间链可为酯链或酰胺链。
? 根据中间链的结构，可将常用局麻药分为两类：
- 第一类为酯类，结构中具有-COO-基团，属于这一类的药物有普鲁卡因、丁卡因等；
- 第二类为酰胺类，结构中具有-CONH-基团，属于这一类的药物有利多卡因、布比卡因等。
局麻药局麻作用
? 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
? 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
局麻作用
3.局麻药对神经纤维的作用是：
提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。
局麻作用
4. 神经纤维的种类对局麻药作用的影响。
- 局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性。
- 粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所需的剂量大；
- 细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，所需的剂量小。
局麻作用
因为细的神经纤维，表面积小，药物易于饱和，产生作用快；有髓鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢，所需要的剂量大。
? 交感、副交感对局麻药敏感性高，运动神经敏感性低。
局麻作用
局麻药作用机制
? 稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+的通透性，阻断Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。
局麻药作用机制
局麻药作用机制
局麻药作用机制
常用局麻药
普鲁卡因(procaine,奴佛卡因，Novocaine)
特点：
1.亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。
2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺素，只能维持30-45分钟。
3.本品毒性小，安全范围大。因为普鲁卡因进入血循环后，很快被血浆假性AchE水解成氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醇。
常用局麻药
4.避免与磺胺药物合并应用，因代谢物PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用。
5.避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆碱的毒性。因两药物经血浆AchE代谢，具有竞争血浆AchE作用。
6.过敏反应，过敏时发生休克，用药前皮试。
常用局麻药
利多卡因(lidocaine)
特点：
1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。
2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。
3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩张作用。
4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。
5.具有抗心律失常作用。
常用局麻药
丁卡因(tetracaine)
特点：
1.作用快、强、持久，用药后1-3分钟起作用，麻醉强度比普鲁卡因强10倍，可维持2-3小时。
2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不用于浸润麻醉。
3.本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大2-4倍。因药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应。
常用局麻药
布比卡因(bupivacaine)
特点：
1.麻醉作用强，持续时间长，局麻作用比利多卡因强4-5倍，可维持5-10小时。
2.主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻。
3.严重心脏毒性。
常用局麻药
左旋布比卡因(levobupivacaine)
为新型长效局麻药，作为布比卡因的异构体，在理论及动物试验的证据证明具有相对较低的毒性，但现代小剂量应用局麻药的观点，很大程度上减少了局麻药毒性反应的发生率，从而临床证据略显不足，但不应因此忽略其的优越性，在患者对药物的个体差异、临床需要较大剂量局麻药及局麻药持续应用时，其优越性显得十分重要。
常用局麻药
临床应用
1.表面麻醉(surface anaesthesia)
2.浸润麻醉(infiltration anaesthesia)
3.传导麻醉(conduction anaesthesia)
4.蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidal anaesthesia)
5.硬膜外麻醉(epidural anaesthesia)
6.区域镇痛(regional analgesia)
不良反应及防治
1.毒性反应：
主要表现为中枢神经和心血管系统的毒性
(1)中枢神经系统：
局麻药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制。
局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶向外周扩散所致。
(2)心血管系统：
局麻药对心肌细胞膜具有膜稳定作用，吸收后可降低
心肌兴奋性，使心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。
防治：应以预防为主，掌握药物浓度和一次允许的极量，采用分次小剂
量注射的方法。小儿、孕妇、肾功能不全患者应适当减量。
不良反应及防治
2.变态反应
? 较为少见，在少量用药后立即发生类似过量中毒的症状，出现荨麻疹、支气管痉挛及喉头水肿等症状。
? 防治：
询问变态反应史和家庭史，麻醉前做试敏，用药时可先给予小剂
量，若病人无特殊主诉和异常再给予适当量。
另外局麻前给以适当巴比妥类药物，使局麻药分解加快，一旦发生变态反应，应立即停药，并抢救。
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