第十四章 局部麻醉药.ppt
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参见附件(192kb)。
第十四章 局部麻醉药
Local Anaesthetics
内容提要
? 构效关系
? 局麻作用及作用机制
? 常用局麻药
普鲁卡因 利多卡因 丁卡因 布比卡因 罗哌卡因
? 临床应用
? 不良反应及防治
教学基本要求
? 掌握常用局部麻醉药的药理作用,临床
应用和不良反应。
? 熟悉局部麻醉药的体内过程。
? 以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干周围,能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导,在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉暂时消失,局麻作用消失后,神经功能可完全恢复,同时对各类组织无损伤性影响。
构效关系
? 化学结构上由三部分组成,即芳香族环、中间链和胺基团,中间链可为酯链或酰胺链。
? 根据中间链的结构,可将常用局麻药分为两类:
- 第一类为酯类,结构中具有-COO-基团,属于这一类的药物有普鲁卡因、丁卡因等;
- 第二类为酰胺类,结构中具有-CONH-基团,属于这一类的药物有利多卡因、布比卡因等。
局麻药局麻作用
? 在治疗量(低浓度)时,能选择性阻断感觉神经的冲动和传导,使感觉和痛觉均消失,产生麻醉作用。
? 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用,如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统;此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用,此作用为局麻药所不需要的作用。
局麻作用
3.局麻药对神经纤维的作用是:
提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈),降低兴奋性及动作电位幅度,延长不应期,直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。
局麻作用
4. 神经纤维的种类对局麻药作用的影响。
- 局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性。
- 粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维,对局麻药的敏感性低,所需的剂量大;
- 细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维,对局麻药的敏感性高,所需的剂量小。
局麻作用
因为细的神经纤维,表面积小,药物易于饱和,产生作用快;有髓鞘包裹的神经纤维,药物渗透慢,所需要的剂量大。
? 交感、副交感对局麻药敏感性高,运动神经敏感性低。
局麻作用
局麻药作用机制
? 稳定细胞膜,降低细胞膜对Na+的通透性,阻断Na+通道,阻滞Na+内流,阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。
局麻药作用机制
局麻药作用机制
局麻药作用机制
常用局麻药
普鲁卡因(procaine,奴佛卡因,Novocaine)
特点:
1.亲脂性低,粘膜穿透力弱,不能用于表面麻醉。
2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺素,只能维持30-45分钟。
3.本品毒性小,安全范围大。因为普鲁卡因进入血循环后,很快被血浆假性AchE水解成氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醇。
常用局麻药
4.避免与磺胺药物合并应用,因代谢物PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用。
5.避免与琥珀胆碱合用,会增加琥珀胆碱的毒性。因两药物经血浆AchE代谢,具有竞争血浆AchE作用。
6.过敏反应,过敏时发生休克,用药前皮试。
常用局麻药
利多卡因(lidocaine)
特点:
1.与普鲁卡因比,作用快、强、持久,粘膜穿透力较强,局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。
2.全能麻醉药,表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。
3.本品毒性较小,安全范围较大,对组织无刺激,无局部血管扩张作用。
4.无过敏反应,对普鲁卡因过敏者可选用此药。
5.具有抗心律失常作用。
常用局麻药
丁卡因(tetracaine)
特点:
1.作用快、强、持久,用药后1-3分钟起作用,麻醉强度比普鲁卡因强10倍,可维持2-3小时。
2.粘膜穿透力强,常用于表面麻醉,也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外,不用于浸润麻醉。
3.本品毒性大,安全范围小,毒性比普鲁卡因大2-4倍。因药物穿透力强,易吸收,而且代谢慢,易发生毒性反应。
常用局麻药
布比卡因(bupivacaine)
特点:
1.麻醉作用强,持续时间长,局麻作用比利多卡因强4-5倍,可维持5-10小时。
2.主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉,不用于表面麻醉和腰麻。
3.严重心脏毒性。
常用局麻药
左旋布比卡因(levobupivacaine)
为新型长效局麻药,作为布比卡因的异构体,在理论及动物试验的证据证明具有相对较低的毒性,但现代小剂量应用局麻药的观点,很大程度上减少了局麻药毒性反应的发生率,从而临床证据略显不足,但不应因此忽略其的优越性,在患者对药物的个体差异、临床需要较大剂量局麻药及局麻药持续应用时,其优越性显得十分重要。
常用局麻药
临床应用
1.表面麻醉(surface anaesthesia)
2.浸润麻醉(infiltration anaesthesia)
3.传导麻醉(conduction anaesthesia)
4.蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidal anaesthesia)
5.硬膜外麻醉(epidural anaesthesia) ......
第十四章 局部麻醉药
Local Anaesthetics
内容提要
? 构效关系
? 局麻作用及作用机制
? 常用局麻药
普鲁卡因 利多卡因 丁卡因 布比卡因 罗哌卡因
? 临床应用
? 不良反应及防治
教学基本要求
? 掌握常用局部麻醉药的药理作用,临床
应用和不良反应。
? 熟悉局部麻醉药的体内过程。
? 以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干周围,能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导,在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉暂时消失,局麻作用消失后,神经功能可完全恢复,同时对各类组织无损伤性影响。
构效关系
? 化学结构上由三部分组成,即芳香族环、中间链和胺基团,中间链可为酯链或酰胺链。
? 根据中间链的结构,可将常用局麻药分为两类:
- 第一类为酯类,结构中具有-COO-基团,属于这一类的药物有普鲁卡因、丁卡因等;
- 第二类为酰胺类,结构中具有-CONH-基团,属于这一类的药物有利多卡因、布比卡因等。
局麻药局麻作用
? 在治疗量(低浓度)时,能选择性阻断感觉神经的冲动和传导,使感觉和痛觉均消失,产生麻醉作用。
? 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用,如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统;此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用,此作用为局麻药所不需要的作用。
局麻作用
3.局麻药对神经纤维的作用是:
提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈),降低兴奋性及动作电位幅度,延长不应期,直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。
局麻作用
4. 神经纤维的种类对局麻药作用的影响。
- 局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性。
- 粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维,对局麻药的敏感性低,所需的剂量大;
- 细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维,对局麻药的敏感性高,所需的剂量小。
局麻作用
因为细的神经纤维,表面积小,药物易于饱和,产生作用快;有髓鞘包裹的神经纤维,药物渗透慢,所需要的剂量大。
? 交感、副交感对局麻药敏感性高,运动神经敏感性低。
局麻作用
局麻药作用机制
? 稳定细胞膜,降低细胞膜对Na+的通透性,阻断Na+通道,阻滞Na+内流,阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。
局麻药作用机制
局麻药作用机制
局麻药作用机制
常用局麻药
普鲁卡因(procaine,奴佛卡因,Novocaine)
特点:
1.亲脂性低,粘膜穿透力弱,不能用于表面麻醉。
2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺素,只能维持30-45分钟。
3.本品毒性小,安全范围大。因为普鲁卡因进入血循环后,很快被血浆假性AchE水解成氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醇。
常用局麻药
4.避免与磺胺药物合并应用,因代谢物PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用。
5.避免与琥珀胆碱合用,会增加琥珀胆碱的毒性。因两药物经血浆AchE代谢,具有竞争血浆AchE作用。
6.过敏反应,过敏时发生休克,用药前皮试。
常用局麻药
利多卡因(lidocaine)
特点:
1.与普鲁卡因比,作用快、强、持久,粘膜穿透力较强,局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。
2.全能麻醉药,表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。
3.本品毒性较小,安全范围较大,对组织无刺激,无局部血管扩张作用。
4.无过敏反应,对普鲁卡因过敏者可选用此药。
5.具有抗心律失常作用。
常用局麻药
丁卡因(tetracaine)
特点:
1.作用快、强、持久,用药后1-3分钟起作用,麻醉强度比普鲁卡因强10倍,可维持2-3小时。
2.粘膜穿透力强,常用于表面麻醉,也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外,不用于浸润麻醉。
3.本品毒性大,安全范围小,毒性比普鲁卡因大2-4倍。因药物穿透力强,易吸收,而且代谢慢,易发生毒性反应。
常用局麻药
布比卡因(bupivacaine)
特点:
1.麻醉作用强,持续时间长,局麻作用比利多卡因强4-5倍,可维持5-10小时。
2.主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉,不用于表面麻醉和腰麻。
3.严重心脏毒性。
常用局麻药
左旋布比卡因(levobupivacaine)
为新型长效局麻药,作为布比卡因的异构体,在理论及动物试验的证据证明具有相对较低的毒性,但现代小剂量应用局麻药的观点,很大程度上减少了局麻药毒性反应的发生率,从而临床证据略显不足,但不应因此忽略其的优越性,在患者对药物的个体差异、临床需要较大剂量局麻药及局麻药持续应用时,其优越性显得十分重要。
常用局麻药
临床应用
1.表面麻醉(surface anaesthesia)
2.浸润麻醉(infiltration anaesthesia)
3.传导麻醉(conduction anaesthesia)
4.蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidal anaesthesia)
5.硬膜外麻醉(epidural anaesthesia) ......
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