微生物药物学ppt课件:第二十三章－生物转化技术在现代医药中的应用.ppt

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    参见附件(1333KB)。

    第二十三章

    生物转化技术在现代制药工业中的应用

    第一节生物转化与手性药物合成

    第二节生物转化与手性中间体的制备

    第三节生物转化技术在现代制药工业中的应用

    第四节生物转化技术在其他相关产品中的应用

    第一节生物转化与手性药物合成

    * 生物催化剂为高度手性催化剂，催化反应效率高、立体选择性好，反应产物对映体过量率(e.e)有时可达100%，生物催化法是实现手性合成的有效途径，而很多药物的药理活性与毒性与药物手征性结构密切相关。

    一、有关手性合成的几个基本概念

    * 1、手性或手征性(chiral或chirality)

    * 所谓手征性是指实物与其镜像不能相互重合的性质，如同人的左手和右手的关系，互为镜像，但不能重合。判断分子是否具有手征性，必须考虑它缺少哪些对称因素。通常只要一个分子既没有对称面又没有对称中心时，就可以断定它是手征性分子。造成分子有手征性的一个最通常的因素是含有手性碳原子(常用*C表示)，即和四个不同原子或基团相连的碳原子。

    2、手性药物(chiral drug)

    * 所谓手性药物是指单一异构体药物。

    * 近年来人们对手性药物愈来愈关注的重要原因是它们的治疗活性主要存在于一种异构体，而另一(些)异构体或是无活性的、或是具有不同的药理活性，甚至有严重的毒副作用。

    3、对映体、对映异构体(enantiomer)

    * 具有一定构造的分子，其原子在空间的排列方式可能不止一种，即可能存在不止一种构型。凡是手性分子，必有互为镜像的构型。这种互为镜像的两种构型叫做对映体。分子的手性是对映体存在的必要和充分的条件。一对�