全球畅销药物及其国产化现状透析(五)
20、茚地那韦(Indinavir，Crixivan)
由美国默克公司研制，商品名为“佳息患”，它是一种特异性蛋白抑制剂。能有效对抗人类免疫缺陷病毒，主要作用机制是影响病毒颗粒最后的装配。1996年3月获FDA批准上市。本品2000年全球销售额5.30亿美元，比上年增长20.2%。在世界前200个畅销药中列第95位(1999年排名第60位)。国内尚无厂家生产。
21、拉米夫定(Lamivudine，Epivir)
Biochem Pharma公司转让给葛兰素史克公司的抗病毒药。1995年11月获美国FDA认证。在我国上市的商品名为“贺普丁”，用于治疗病毒性乙型肝炎。本品2000年全球销售额4.68亿美元，比夏暝龀?.9%。在世界前200个畅销药中列第105位(1999年排名第84位)。2000年国内医院用药金额占整个抗感染用药金额的1.2%，比1999年增长了15倍，居抗病毒类药物的首位。
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22、奈非那韦(Nelfinavir，Viracept)
瑞士罗氏研制，于1997年3月获FDA批准上市。2000年全球销售额为2.96亿美元，同比增长16.3%，在世界前200个畅销药中列第167位(1999年排名第71位)。2001年上半年销售额为2.2亿瑞士法郎(约合1.35亿美元)，同比增长5%。国内尚无厂家生产。
23、伐昔洛韦(Valacyclovir，Valtrex)
又名“万乃洛韦”，由葛兰素史克公司创制，于1995年6月获得FDA批准。2000年世界性销售额为3.67亿美元，比1999年增长36.7%，进入世界前200个畅销药的第138位(1999年排名第164位)。2001年一季度葛兰素史克公司治疗疱疹药物销售1.49亿英镑(约合2.13亿美元)，同比增长6%；二季度伐昔洛韦销售1.18亿美元，增长38%；三季度销售额1.28亿美元，增长54%。国内主要生产厂家有珠海丽珠集团(商品名：丽珠威)，成都明欣药业(商品名：明竹欣)等。
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二、心血管系统药物
以高血压、脑卒中和冠心病为代表的心脑血管疾病，严重危害人类健康，被称为“人类健康的头号刽子手”。1997年，根据世界卫生组织(WHO)对全球各种疾病的死亡统计，心脑血管疾病死亡人数占总死亡人数的28.8%，预测到2002年，由该疾病袈死的人数占总死亡人数的比例将上升至36.0%，实在是触目惊心。
在2000年全球畅销的前200位药品排名中，治疗心血管系统疾病的药物有：治疗高血压的氨氯地平、依那普利、洛沙坦、赖诺普利、硝苯地平、苯那普利、缬沙坦、美托洛尔、喹那普利、非洛地平、阿替洛尔、福辛普利、厄贝沙坦、卡托普利、坎地沙坦和比索洛尔；降胆固醇的辛伐他汀、阿伐他汀、普伐他汀、西立伐他汀、洛伐他汀和氟伐他汀。
◆血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)
24、卡托普利
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国产称巯甲丙脯酸，施贵宝公司的产品称为“开博通”。该药于1981年4月6日获FDA批准上市，全球畅销药排名由1999年第93位下落至2000年143位，但仍有3.56亿美元的世界性销售额。该药在国内曾在相当长时间里居于同类药品使用量排名之首。由于该药价格便宜，适用于广大基层医院，如成都市医院和零售药店的覆盖率分别达89%和86%。但随着同类新产品的不断推出，该药城市用量逐年递减。国内14大城市医院统计数据显示，该药占高血压用药的份额已由5.60%下降至4.54%；2001年上半年其销售比上年同期下降14.95%。国内生产厂家主要有：江苏常州制药、广东汕头金石制药、华北制药、山西康宝制药等。
25、依那普利
国产称苯酯丁脯酸，默沙东公司的产品称“悦宁定”。于1985年12月24日由FDA批准上市，全球畅销药排名由1999年第7位下落至2000年的第18位。该药降压作用比卡托普利强，不良反应较轻，给药简单方便(日服一次)，血压下降呈平稳、持续状态，可有效控制24小时血压。国内医院统计数据表明，该药的份额已由3.59%下降至2.34%；2001年上半年其销售比上年同期下降31.67%。国内主要生产厂家有：杭州默沙东、江苏扬子江、常州制药、上海亚东、佛山康宝顺、河南灵广等；进口厂家有：加拿大爱德宝、柏林化学股份和台湾化学制药。
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26、苯那普利
由诺华公司研制，于1991年6月25日获FDA批准上市。另有苯那普利加氨氯地平的复方制剂于1995年3月3日获FDA批准上市。目前国内临床使用的苯那普利多为进口品，尚未见国产品推出。该药的特点是对高血压肾脏损害及慢性肾小球肾炎具有良好肾血流动力学作用，又为双通道排泄(肝、肾排泄)制剂，老年人服用时药物蓄积很少，因此特别适用于肾功能不全的老年高血压患者。全球畅销药排名由1999年第119位(上移至2000年的第61位，世界性销售额达7.45亿美元。该药在国内临床评价不错，市场销势强劲。国内医院统计数据表明，该药占高血压用药的份额是“普利”类中最高的，达8.5%；2001年上半年其销售额比2000年同期又略有上升0.55%。
27、福辛普利
施贵宝公司生产的制剂称“蒙诺”，于1991年5月16日获FDA批准首次在美国上市，目前尚未见国产品上市。该药为第一个上市的含磷酰基的长效血管紧张素转化酶抑制剂，日服一次。2000年世界性销售额为4.42亿美元，名列全球畅销药物的第111位。该药1997年投放中国市场，销售呈稳步增长趋势。临床占有份额由2.59%上升至3.91%，2001年上半年又比2000年同期销售增长58.46%。国内临床使用的多为中美上海施贵宝制药公司的产品。
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28、赖诺普利
该药及复方制剂(加氢氯噻嗪)的品牌之一由美国默克公司研制，分别于1987年12月29日和1989年2月16日获FDA批准上市，其商品名分别为Prinivil和Prinzide。在全球畅销药排名，Prinzide由1999年第46位上升至2000年的39位，世界性销售额上涨31.9%，达10.75亿美元。另一品牌为阿斯利康Zestril(捷赐瑞)，该药于1993年6月9日获FDA批准上市，2000年的世界性销售额为11.88亿美元。该药的专利已于2001年到期，估计今年其销售额将下降至7亿美元左右。该药是唯一不经肝脏代谢的ACE抑制剂，特别适用于肝功能不全的高血压患者。美国FDA规定，一个满意的降压药物其谷/峰比值应在50%以上。谷/峰比值高的药物不仅服药方便每日只需服药1次，降压作用比较平稳，更重要的是对靶器官如心、脑、肾的损害减少。研究表明，赖诺普利降低收缩和舒张压的谷/峰比值分别为83%和79%，是ACEI中少数谷/峰比值>50%的药物。降压幅度夜间大于白昼而有效控制夜间血压，有助于高血压所致的左心室肌肥厚的逆转。
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国内临床用药份额稳定，2001年上半年用药金额比2000年同期增长7.49%。国内主要生产厂家有上海延安和广东新北江制药等；进口厂家有英国阿斯利康和塞埔路斯麦道甘美等。
29、喹那普利
该药由辉瑞公司研发，于1991年获FDA批准投放市场，主要治疗高血压和充血性心衰以及血管性水肿。2001名列全球畅销药的第91位，世界性销售额达5.53亿美元。国内临床使用尚属空白，未见有进口品投放市场。哈尔滨制药总厂可望今年将有新产品推出。
◆钙拮抗剂
30、硝苯地平
拜耳公司的商品名为Adalat，于1985年11月27日获FDA批准上市，多年来稳居全球畅销药行列，2000年为第41位，1999年为第38位。2000年世界性销售额为10.66亿美元。辉瑞公司的商品名为Procardix，于1989年9月6日获准上市。全球畅销药排名由1999年的第86位下落至2000年的第161位，2000年世界性销售额为3.12亿美元。在国内临床用药占高血压的份额为9.0%，2001年上半年其销售额增长2.57%。国内生产厂家众多达40多家，主要有北京拜耳、北京石景山、上海天平、天津药物院、江苏扬子江、山东黄海和西安制药等企业。
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31、氨氯地平
辉瑞公司的产品称“络活喜”，于1992年7月31日获FDA批准上市。该药于1993年投放中国市场，已申请行政保护，故市场由大连辉瑞公司独家占有。该药稳居全球畅销药排名的第4位，2000年世界性销售额达33.62亿美元，增长12.4%。该药半衰期长达35～50小时，口服一次可缓和平稳降压。该药在降压的同时可控制心肌缺血，改善心绞痛发生，并对心肌无负性肌力作用，所以对房室传导阻滞伴有高血压的病人，使用此药无顾虑。故心力衰竭病人合并患有高血压和心绞痛时，该药为首选。该药在2000年中国医院临床用药占高血压治疗的份额达15.72%，但2001年上半年有所下降为13.96%，其销售额下降6.95%。
32、非洛地平
无锡阿斯特拉的产品称“波依定”。该药由阿斯利康公司研发，于1991年获FDA批准，在全球畅销药排名中位居第102位，2000年世界性销售额为4.8亿美元，增长6.2%。该药日服一次可控制24小时血压，适用于糖尿病、肾功能不全和哮喘的高血压患者。该药于1995年进入中国市场，目前在临床用药占高血压药的份额由6.70%下跌至4.78%，2001年上半年其销售额比上年同期下降22.08%。国内主要生产厂家有：江苏无锡阿斯特拉、无锡健宏药业、浙江可立思安和山西康宝制药等。 -未完-, 百拇医药
由美国默克公司研制，商品名为“佳息患”，它是一种特异性蛋白抑制剂。能有效对抗人类免疫缺陷病毒，主要作用机制是影响病毒颗粒最后的装配。1996年3月获FDA批准上市。本品2000年全球销售额5.30亿美元，比上年增长20.2%。在世界前200个畅销药中列第95位(1999年排名第60位)。国内尚无厂家生产。
21、拉米夫定(Lamivudine，Epivir)
Biochem Pharma公司转让给葛兰素史克公司的抗病毒药。1995年11月获美国FDA认证。在我国上市的商品名为“贺普丁”，用于治疗病毒性乙型肝炎。本品2000年全球销售额4.68亿美元，比夏暝龀?.9%。在世界前200个畅销药中列第105位(1999年排名第84位)。2000年国内医院用药金额占整个抗感染用药金额的1.2%，比1999年增长了15倍，居抗病毒类药物的首位。
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22、奈非那韦(Nelfinavir，Viracept)
瑞士罗氏研制，于1997年3月获FDA批准上市。2000年全球销售额为2.96亿美元，同比增长16.3%，在世界前200个畅销药中列第167位(1999年排名第71位)。2001年上半年销售额为2.2亿瑞士法郎(约合1.35亿美元)，同比增长5%。国内尚无厂家生产。
23、伐昔洛韦(Valacyclovir，Valtrex)
又名“万乃洛韦”，由葛兰素史克公司创制，于1995年6月获得FDA批准。2000年世界性销售额为3.67亿美元，比1999年增长36.7%，进入世界前200个畅销药的第138位(1999年排名第164位)。2001年一季度葛兰素史克公司治疗疱疹药物销售1.49亿英镑(约合2.13亿美元)，同比增长6%；二季度伐昔洛韦销售1.18亿美元，增长38%；三季度销售额1.28亿美元，增长54%。国内主要生产厂家有珠海丽珠集团(商品名：丽珠威)，成都明欣药业(商品名：明竹欣)等。
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二、心血管系统药物
以高血压、脑卒中和冠心病为代表的心脑血管疾病，严重危害人类健康，被称为“人类健康的头号刽子手”。1997年，根据世界卫生组织(WHO)对全球各种疾病的死亡统计，心脑血管疾病死亡人数占总死亡人数的28.8%，预测到2002年，由该疾病袈死的人数占总死亡人数的比例将上升至36.0%，实在是触目惊心。
在2000年全球畅销的前200位药品排名中，治疗心血管系统疾病的药物有：治疗高血压的氨氯地平、依那普利、洛沙坦、赖诺普利、硝苯地平、苯那普利、缬沙坦、美托洛尔、喹那普利、非洛地平、阿替洛尔、福辛普利、厄贝沙坦、卡托普利、坎地沙坦和比索洛尔；降胆固醇的辛伐他汀、阿伐他汀、普伐他汀、西立伐他汀、洛伐他汀和氟伐他汀。
◆血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)
24、卡托普利
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国产称巯甲丙脯酸，施贵宝公司的产品称为“开博通”。该药于1981年4月6日获FDA批准上市，全球畅销药排名由1999年第93位下落至2000年143位，但仍有3.56亿美元的世界性销售额。该药在国内曾在相当长时间里居于同类药品使用量排名之首。由于该药价格便宜，适用于广大基层医院，如成都市医院和零售药店的覆盖率分别达89%和86%。但随着同类新产品的不断推出，该药城市用量逐年递减。国内14大城市医院统计数据显示，该药占高血压用药的份额已由5.60%下降至4.54%；2001年上半年其销售比上年同期下降14.95%。国内生产厂家主要有：江苏常州制药、广东汕头金石制药、华北制药、山西康宝制药等。
25、依那普利
国产称苯酯丁脯酸，默沙东公司的产品称“悦宁定”。于1985年12月24日由FDA批准上市，全球畅销药排名由1999年第7位下落至2000年的第18位。该药降压作用比卡托普利强，不良反应较轻，给药简单方便(日服一次)，血压下降呈平稳、持续状态，可有效控制24小时血压。国内医院统计数据表明，该药的份额已由3.59%下降至2.34%；2001年上半年其销售比上年同期下降31.67%。国内主要生产厂家有：杭州默沙东、江苏扬子江、常州制药、上海亚东、佛山康宝顺、河南灵广等；进口厂家有：加拿大爱德宝、柏林化学股份和台湾化学制药。
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26、苯那普利
由诺华公司研制，于1991年6月25日获FDA批准上市。另有苯那普利加氨氯地平的复方制剂于1995年3月3日获FDA批准上市。目前国内临床使用的苯那普利多为进口品，尚未见国产品推出。该药的特点是对高血压肾脏损害及慢性肾小球肾炎具有良好肾血流动力学作用，又为双通道排泄(肝、肾排泄)制剂，老年人服用时药物蓄积很少，因此特别适用于肾功能不全的老年高血压患者。全球畅销药排名由1999年第119位(上移至2000年的第61位，世界性销售额达7.45亿美元。该药在国内临床评价不错，市场销势强劲。国内医院统计数据表明，该药占高血压用药的份额是“普利”类中最高的，达8.5%；2001年上半年其销售额比2000年同期又略有上升0.55%。
27、福辛普利
施贵宝公司生产的制剂称“蒙诺”，于1991年5月16日获FDA批准首次在美国上市，目前尚未见国产品上市。该药为第一个上市的含磷酰基的长效血管紧张素转化酶抑制剂，日服一次。2000年世界性销售额为4.42亿美元，名列全球畅销药物的第111位。该药1997年投放中国市场，销售呈稳步增长趋势。临床占有份额由2.59%上升至3.91%，2001年上半年又比2000年同期销售增长58.46%。国内临床使用的多为中美上海施贵宝制药公司的产品。
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28、赖诺普利
该药及复方制剂(加氢氯噻嗪)的品牌之一由美国默克公司研制，分别于1987年12月29日和1989年2月16日获FDA批准上市，其商品名分别为Prinivil和Prinzide。在全球畅销药排名，Prinzide由1999年第46位上升至2000年的39位，世界性销售额上涨31.9%，达10.75亿美元。另一品牌为阿斯利康Zestril(捷赐瑞)，该药于1993年6月9日获FDA批准上市，2000年的世界性销售额为11.88亿美元。该药的专利已于2001年到期，估计今年其销售额将下降至7亿美元左右。该药是唯一不经肝脏代谢的ACE抑制剂，特别适用于肝功能不全的高血压患者。美国FDA规定，一个满意的降压药物其谷/峰比值应在50%以上。谷/峰比值高的药物不仅服药方便每日只需服药1次，降压作用比较平稳，更重要的是对靶器官如心、脑、肾的损害减少。研究表明，赖诺普利降低收缩和舒张压的谷/峰比值分别为83%和79%，是ACEI中少数谷/峰比值>50%的药物。降压幅度夜间大于白昼而有效控制夜间血压，有助于高血压所致的左心室肌肥厚的逆转。
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国内临床用药份额稳定，2001年上半年用药金额比2000年同期增长7.49%。国内主要生产厂家有上海延安和广东新北江制药等；进口厂家有英国阿斯利康和塞埔路斯麦道甘美等。
29、喹那普利
该药由辉瑞公司研发，于1991年获FDA批准投放市场，主要治疗高血压和充血性心衰以及血管性水肿。2001名列全球畅销药的第91位，世界性销售额达5.53亿美元。国内临床使用尚属空白，未见有进口品投放市场。哈尔滨制药总厂可望今年将有新产品推出。
◆钙拮抗剂
30、硝苯地平
拜耳公司的商品名为Adalat，于1985年11月27日获FDA批准上市，多年来稳居全球畅销药行列，2000年为第41位，1999年为第38位。2000年世界性销售额为10.66亿美元。辉瑞公司的商品名为Procardix，于1989年9月6日获准上市。全球畅销药排名由1999年的第86位下落至2000年的第161位，2000年世界性销售额为3.12亿美元。在国内临床用药占高血压的份额为9.0%，2001年上半年其销售额增长2.57%。国内生产厂家众多达40多家，主要有北京拜耳、北京石景山、上海天平、天津药物院、江苏扬子江、山东黄海和西安制药等企业。
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31、氨氯地平
辉瑞公司的产品称“络活喜”，于1992年7月31日获FDA批准上市。该药于1993年投放中国市场，已申请行政保护，故市场由大连辉瑞公司独家占有。该药稳居全球畅销药排名的第4位，2000年世界性销售额达33.62亿美元，增长12.4%。该药半衰期长达35～50小时，口服一次可缓和平稳降压。该药在降压的同时可控制心肌缺血，改善心绞痛发生，并对心肌无负性肌力作用，所以对房室传导阻滞伴有高血压的病人，使用此药无顾虑。故心力衰竭病人合并患有高血压和心绞痛时，该药为首选。该药在2000年中国医院临床用药占高血压治疗的份额达15.72%，但2001年上半年有所下降为13.96%，其销售额下降6.95%。
32、非洛地平
无锡阿斯特拉的产品称“波依定”。该药由阿斯利康公司研发，于1991年获FDA批准，在全球畅销药排名中位居第102位，2000年世界性销售额为4.8亿美元，增长6.2%。该药日服一次可控制24小时血压，适用于糖尿病、肾功能不全和哮喘的高血压患者。该药于1995年进入中国市场，目前在临床用药占高血压药的份额由6.70%下跌至4.78%，2001年上半年其销售额比上年同期下降22.08%。国内主要生产厂家有：江苏无锡阿斯特拉、无锡健宏药业、浙江可立思安和山西康宝制药等。 -未完-, 百拇医药