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    第21章 巴比妥类与非巴比妥类镇静药

    第1节 概述

    静脉全身麻醉药的应用为临床麻醉开辟了一个新的麻醉方法,从而使麻醉诱导与维持变得较为容易,避免因单纯吸入麻醉诱导时间长与呼吸道合并症多的缺点。由此开始了麻醉学新的一页。

    巴比妥酸在1864年由von Baeyer首先合成后,直到1903年才由Fischer和von Mering合成具有催眠作用的巴比妥,即二乙巴比妥酸(diethylbarbituric acid)可供使用。此后制成了许多催眠性巴比妥酸盐,因其起效慢、持续时间长而难以在临床上广泛应用。巴比妥类静脉麻醉药的实际临床应用始于1932年Weese和Scharpff使用环己巴比妥钠(sodium hexobarbital)。此药尽管有兴奋性副作用,但起效快、持续时间短。同年合成硫喷妥钠(sodium pentothal)后,在1934年Water和Lundy首次临床应用,此药能快速起效,且无兴奋现象。在开始临床应用的初期,因常与乙醚和氯仿并用,易造成低血压及苏醒时间延长。此后改进用药方法,尤其是进入20世纪50年代,对硫喷妥钠的药代学有了进一步的了解,认识到其作用时间的终止不是由于在体内的代谢,而是因在体内再分布的缘故。根据此观点,从60年代硫喷妥钠已成为标准的催眠性静脉诱导药物。除巴比妥类药物外,在临床上应用的非巴比妥类药物还有丙泮尼地(propanidid,普尔安,1956年)、羟丁酸钠(sodium hydroxybutyrate 1962年)、氯胺酮(ketamine 1965年)、依托咪酯(etomidate 1972年)、丙泊酚(propofol 1977年)等,为静脉全麻的临床应用创造了良好的条件。

    在临床上曾应用过的静脉麻醉药,尽管有10多种,但符合临床要求得以广泛应用或有前途的药物却为数不多。理想的静脉麻醉药,在物理化学性质上应易溶于水,溶液稳定,可长期保存;对静脉无刺激性,不产生血栓或血栓性静脉炎;漏至皮下不疼痛,对组织无损伤,误注入动脉不引起栓塞、坏死等严重并发症。在麻醉性能方面应能迅速发挥作用,且苏醒期短。在体内无蓄积,可重复用药或静脉滴注。在一次臂-脑循环时间内起效,不易过量。静脉麻醉药应具有镇痛功效,否则难以单独应用于大、中型手术,只能与其他药物复合。此外,静脉麻醉药对呼吸、循环系统应无明显影响