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编号:13822196
灯盏花素纳米晶的制备及质量评价(2)
http://www.100md.com 2020年8月1日 《中国药房》 202015
     灯盏花素(BRE)是从灯盏花中提取的一类总黄酮,以野黄芩苷(又名灯盏乙素)为主要成分(占95%以上),是治疗冠心病、脑血栓等心脑血管疾病的有效成分,广泛应用于临床[1]。BRE属于生物药剂学第Ⅳ类药物[2],其水溶解性较差,在25 ℃水中的平衡溶解度约59 μg/mL[3];在小肠上皮细胞的渗透性较弱,口服生物利用度较低,例如犬口服BRE的绝对生物利用度仅为0.4%[4],从而限制了其在临床上的应用。因此,研究BRE新的给药系统,解决其生物利用度低的问题,已经成为药剂工作者的研究重点。

    纳米晶技术是近年来针对难溶性药物开发的一种新剂型,该技术以少量表面活性剂或高分子材料作为稳定剂,通过降低药物粒径至纳米级来增加难溶性药物的溶出度,从而提高药物生物利用度[5]。佘佐彦等[6]采用自乳化溶剂扩散法制备了BRE纳米混悬剂,显著提高了BRE在大鼠体内的生物利用度并延长了其作用时间。Yang X等[7]以野黄芩苷苷元作为前体化合物,采用反溶剂沉淀法制备了野黄芩苷苷元纳米混悬剂,且在大鼠药动学实验中发现,野黃芩苷苷元纳米混悬剂组的达峰时间和迟滞时间相比原料药组显著减少 ......
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