以PXR受体为靶点的中药活性成分筛选及相关药理学研究(4)
体内研究表明，血清生化指标及病理结果分析看出，丹参酮ⅡA可浓度依赖性预防治疗LCA诱导的胆汁淤积型肝损伤。此外，丹参酮ⅡA对LCA引起胆汁淤积的保护作用可能部分通过上调PXR核受体，以及参与LCA代谢的一项代谢酶Cyp3a11，Cyp3a13和MDR1α。结合PXR低表达小鼠实验，PXR-siRNA可有效降低小鼠肝脏PXR的表达，证实了实验有效且具有药理意义。丹参酮ⅡA或PCN可治疗LCA引起的PXR低表达小鼠胆汁淤积型肝损伤，然而，病理损伤依旧存在，胆汁淤积型肝损伤并未得到完全改善，这表明丹参酮ⅡA的治疗作用显著降低，无法发挥有效的保护肝脏作用，因此，丹参酮ⅡA的保肝效应部分基于PXR及其靶基因的活化，然而，丹参酮ⅡA仍具有部分肝脏保护作用，可能是因为PXR没有完全沉默， PXR仍具有一定的生理病学理意义，可参与激活药物代谢酶。
2.2天然产物对PXR受体的诱导及对溃疡性结肠炎的保护作用
炎症性肠病(inflammatory bowel disease，IBD)是一种病因未明的慢性肠道炎症性疾病，分为慢性非特异性溃疡性结肠炎(ulcerative colitis，UC)和克罗恩病(Crohn′s disease，CD)，溃疡性结肠炎仅发生于结肠 ......
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2.2天然产物对PXR受体的诱导及对溃疡性结肠炎的保护作用
炎症性肠病(inflammatory bowel disease，IBD)是一种病因未明的慢性肠道炎症性疾病，分为慢性非特异性溃疡性结肠炎(ulcerative colitis，UC)和克罗恩病(Crohn′s disease，CD)，溃疡性结肠炎仅发生于结肠 ......
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