右美托咪定的药理特点与不同剂量在临床麻醉应用的研究进展(1)
【摘要】 右美托咪定是一种具有高选择性的α2肾上腺素受体激动剂的新型镇静镇痛药物，除了有剂量依赖性的镇静催眠作用之外，还有良好的镇静、抗焦虑、抑制交感神经活动和较强的镇痛作用。正是该药独特的药理特点使之成为目前临床上公认的一种较为理想的临床麻醉辅助药物。但临床应用研究发现，右美托咪啶会受到剂量和给药速度的影响，特别是不同剂量的右美托咪定会导致不同的临床效果。因此如何选择药物剂量对确保手术的成功和提高临床疗效显得非常重要。本文结合国内外的相关文献，对右美托咪定的药理特点、作用机制与不同剂量的临床效果进行简要综述。
【关键词】 右美托咪定； 不同剂量； 临床应用； 研究进展
Pharmacological Characteristics of Dexmedetomidine and the Research Progress of Different Doses in Clinical Anesthesia Application/YU Guoping.//Medical Innovation of China，2018，15(12)：144-148
, 百拇医药
【Abstract】 Dexmedetomidine is a new type of sedative analgesic drug with high selective α2 adrenergic receptor agonist，besides the dose dependent sedative hypnotic effect，it has good sedative，anti anxiety，inhibition of sympathetic activity and strong analgesic effect.The pharmacological characteristic of the drug makes it an ideal clinical anesthesia adjuvant drug recognized in clinical practice.However，clinical studies have shown that Dexmedetomidine is affected by dose and administration rate，especially Dexmedetomidine at different doses can lead to different clinical effects.Therefore，how to choose the dose of the drug is very important to ensure the success of the operation and improve the clinical efficacy.In this paper，the pharmacological characteristics，mechanism of action and the clinical effect in different doses of Dexmedetomidine were briefly summarized by combining relevant literatures at home and abroad.
, http://www.100md.com
【Key words】 Dexmedetomidine； Different doses； Clinical application； Research progress
First-author’s address：The Second People’s Hospital of Beihai，Beihai 536000，China
doi：10.3969/j.issn.1674-4985.2018.12.042
临床上任何一种手术都会引起疼痛，而疼痛的刺激可激活机体交感系统导致血流动力学改变，从而影响手术的顺利进行。为了使麻醉的镇静深度更能达到预期的效果以满足临床手术和其他诊疗操作的需求，麻醉医师除了选择的麻醉方式之外，亦需严格选择适合的麻醉药物。
右美托咪定是一种高选择性的α2肾上腺素受体激动剂，其作用于中枢神经与周围神经系统及其他器官组织时可产生镇静、镇痛、抗焦虑、抑制交感神经活动的效应等[1]。由于作用效果著显，目前已广泛应用于临床。但随着医学对右美托咪定藥理作用的研究不断深入，人们发现右美托咪定除了具备有效的镇静、镇痛，减少麻醉剂用量外；还能够降低应激引起的神经内分泌反应，减少寒战，对呼吸、血流动力学等影响较小，发生恶心呕吐和便秘的副反应非常低，是目前临床上公认的一种较为理想临床麻醉辅助药物。但临床发现不同剂量的右美托咪定会导致不同的效果，因此其应用剂量一直受到临床医生的广泛讨论[2]。笔者查阅近年来国内外相关文献，对右美托咪定的药理特点、作用机制与不同剂量的临床效果进行归纳和总结，以期为临床应用提供参考资料。现报道如下。
, http://www.100md.com
1 右美托咪定的药理特点
1.1 药代动力学特点 右美托咪定属于咪唑类的衍生物，其分布半衰期约为6 mim、清除半衰期约2 h。该药主要在肝脏代谢并尿及粪便清除。若在婴儿体内其清除速度更快，且肾功能严重受损时清除不受影响[3]。临床发现右美托咪定其镇静机制比较特别，拥有无呼吸抑制并容易唤醒的特点，因此手术和其他(如胃镜等)诊疗操作中可以不需要或仅需补充少量镇痛药，就能让患者保持配合医生检查的镇静能力，最明显的是减少了全麻手术气管插管引起的血流动力学波动。
1.2 右美托咪定的药效动力学特点 α2肾上腺素受体主要分布于交感神经末梢和中枢神经系统的肾上腺素神经元中，被刺激后可抑制去甲肾上腺素的释放。右美托咪定正是通过刺激中枢神经突出前及突出后肾上腺能受体而发挥药理作用[4]。特别是其应用于阻滞麻醉的辅助镇静之中可以获得较好的效果[5]。有报道认为在行手术麻醉时，右美托咪定与阿片类药物配合使用时可产生良好的临床效果；如单独用于清醒气管插管时，右美托咪定会比阿片类药物更具有优势；术中持续泵注维持剂量的右美托咪定可减少丙泊酚药物的用量并能抑制苏醒期拔管前后应激反应、减少术后寒战的发生率[3]。, http://www.100md.com(喻国平)
【关键词】 右美托咪定； 不同剂量； 临床应用； 研究进展
Pharmacological Characteristics of Dexmedetomidine and the Research Progress of Different Doses in Clinical Anesthesia Application/YU Guoping.//Medical Innovation of China，2018，15(12)：144-148
, 百拇医药
【Abstract】 Dexmedetomidine is a new type of sedative analgesic drug with high selective α2 adrenergic receptor agonist，besides the dose dependent sedative hypnotic effect，it has good sedative，anti anxiety，inhibition of sympathetic activity and strong analgesic effect.The pharmacological characteristic of the drug makes it an ideal clinical anesthesia adjuvant drug recognized in clinical practice.However，clinical studies have shown that Dexmedetomidine is affected by dose and administration rate，especially Dexmedetomidine at different doses can lead to different clinical effects.Therefore，how to choose the dose of the drug is very important to ensure the success of the operation and improve the clinical efficacy.In this paper，the pharmacological characteristics，mechanism of action and the clinical effect in different doses of Dexmedetomidine were briefly summarized by combining relevant literatures at home and abroad.
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【Key words】 Dexmedetomidine； Different doses； Clinical application； Research progress
First-author’s address：The Second People’s Hospital of Beihai，Beihai 536000，China
doi：10.3969/j.issn.1674-4985.2018.12.042
临床上任何一种手术都会引起疼痛，而疼痛的刺激可激活机体交感系统导致血流动力学改变，从而影响手术的顺利进行。为了使麻醉的镇静深度更能达到预期的效果以满足临床手术和其他诊疗操作的需求，麻醉医师除了选择的麻醉方式之外，亦需严格选择适合的麻醉药物。
右美托咪定是一种高选择性的α2肾上腺素受体激动剂，其作用于中枢神经与周围神经系统及其他器官组织时可产生镇静、镇痛、抗焦虑、抑制交感神经活动的效应等[1]。由于作用效果著显，目前已广泛应用于临床。但随着医学对右美托咪定藥理作用的研究不断深入，人们发现右美托咪定除了具备有效的镇静、镇痛，减少麻醉剂用量外；还能够降低应激引起的神经内分泌反应，减少寒战，对呼吸、血流动力学等影响较小，发生恶心呕吐和便秘的副反应非常低，是目前临床上公认的一种较为理想临床麻醉辅助药物。但临床发现不同剂量的右美托咪定会导致不同的效果，因此其应用剂量一直受到临床医生的广泛讨论[2]。笔者查阅近年来国内外相关文献，对右美托咪定的药理特点、作用机制与不同剂量的临床效果进行归纳和总结，以期为临床应用提供参考资料。现报道如下。
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1 右美托咪定的药理特点
1.1 药代动力学特点 右美托咪定属于咪唑类的衍生物，其分布半衰期约为6 mim、清除半衰期约2 h。该药主要在肝脏代谢并尿及粪便清除。若在婴儿体内其清除速度更快，且肾功能严重受损时清除不受影响[3]。临床发现右美托咪定其镇静机制比较特别，拥有无呼吸抑制并容易唤醒的特点，因此手术和其他(如胃镜等)诊疗操作中可以不需要或仅需补充少量镇痛药，就能让患者保持配合医生检查的镇静能力，最明显的是减少了全麻手术气管插管引起的血流动力学波动。
1.2 右美托咪定的药效动力学特点 α2肾上腺素受体主要分布于交感神经末梢和中枢神经系统的肾上腺素神经元中，被刺激后可抑制去甲肾上腺素的释放。右美托咪定正是通过刺激中枢神经突出前及突出后肾上腺能受体而发挥药理作用[4]。特别是其应用于阻滞麻醉的辅助镇静之中可以获得较好的效果[5]。有报道认为在行手术麻醉时，右美托咪定与阿片类药物配合使用时可产生良好的临床效果；如单独用于清醒气管插管时，右美托咪定会比阿片类药物更具有优势；术中持续泵注维持剂量的右美托咪定可减少丙泊酚药物的用量并能抑制苏醒期拔管前后应激反应、减少术后寒战的发生率[3]。, http://www.100md.com(喻国平)