第二十七章抗高血压药.doc
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参见附件(33kb)。
第二十七章 抗高血压药第一节 概 述
高血压:BP>140mmHg/90mmHg
影响血压调节的直接因素:心排出量
外周血管阻力
血容量
第二节 常用抗高血压药
一、利尿降压药-噻嗪类
【降压机制】
用药初期:排钠利尿,使血容量和细胞外液↓。
长期用药:↓血管壁细胞Na+含量,经Na+-Ca2+交换,↓胞内Ca2+;使血管对缩血管物质的反应性↓;诱导管壁产生扩血管物质。
【临床应用】
单用或合并用药
【不良反应】
低血K+,↑肾素活性,脂代谢,糖代谢异常。
二、影响RAS的降压药
AngII生物活性:
激动血管AT1R,收缩血管;
激动心肌AT1R,增强心收缩力;
促进原癌基因表达,使血管增生;
作用于延脑AT1R,产生加压反应;
作用于交感N突触前AT1R,↑NA释放;
作用于肾上腺皮质ATR,↑醛固酮分泌。
卡托普利
【药动学】口服易吸收,主要从尿排出,能通过胎盘。
【药理作用及降压作用机制】
具轻~中度降压作用,↓外周力,↑肾血流。
机制:抑制ACE,产生血管舒张作用;
↓醛固酮分泌,排Na+利尿;
抑制缓激肽水解,使糖血管物质↑;
抑制局部AngII生成。
【临床应用】轻~中度高血压,尤其是肾性高血压。
特点:↓外周血管阻力,预防和逆转血管增殖和心室肥厚,对脂代谢无明显影响。
【不良反应】顽固性干咳,皮疹,味觉异常,偶见蛋白尿、高血钾。
氯沙坦
【药理作用及临床应用】
选择性结合AT1R,阻断AngII作用。用于各型高血压,尚可-尿酸排泄。
【不良反应】
可引起低血压、肾功能障碍、高血钾等,但无咳嗽,血管神经性水肿等。
三、βR受体阻断药
降压机制:(1)阻断心脏β1R;
(2)阻断肾小球旁细胞β1R,↓肾素分泌;
(3)阻断中枢βR ,使兴奋性N元活动↓;
(4)阻断突触前膜βR,↓NA释放
(5)↑PGI2合成
普萘洛尔
口服2~3周显效,用于轻~中度高血压,心衰和支气管哮喘病人禁用。
四、钙通道阻滞药
阻滞Ca2+内流,使进入细胞的Ca2+↓,致小动脉平滑肌舒张。具有轻~中度降压作用,且能逆转高血压所致的左心室肥厚。
硝苯地平
【药动学】口服易吸收,也可含服,iv。
【药理作用】
抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca2+内流,动脉较静脉更敏感。阵压时伴反射性心率↑,心搏出量↑,血浆肾素↑。
【临床应用】轻~中~重度高血压。
【不良反应】
心动过速、头痛、低血压、潮红、恶心、外周组织水肿、咳嗽等 ......
第二十七章 抗高血压药第一节 概 述
高血压:BP>140mmHg/90mmHg
影响血压调节的直接因素:心排出量
外周血管阻力
血容量
第二节 常用抗高血压药
一、利尿降压药-噻嗪类
【降压机制】
用药初期:排钠利尿,使血容量和细胞外液↓。
长期用药:↓血管壁细胞Na+含量,经Na+-Ca2+交换,↓胞内Ca2+;使血管对缩血管物质的反应性↓;诱导管壁产生扩血管物质。
【临床应用】
单用或合并用药
【不良反应】
低血K+,↑肾素活性,脂代谢,糖代谢异常。
二、影响RAS的降压药
AngII生物活性:
激动血管AT1R,收缩血管;
激动心肌AT1R,增强心收缩力;
促进原癌基因表达,使血管增生;
作用于延脑AT1R,产生加压反应;
作用于交感N突触前AT1R,↑NA释放;
作用于肾上腺皮质ATR,↑醛固酮分泌。
卡托普利
【药动学】口服易吸收,主要从尿排出,能通过胎盘。
【药理作用及降压作用机制】
具轻~中度降压作用,↓外周力,↑肾血流。
机制:抑制ACE,产生血管舒张作用;
↓醛固酮分泌,排Na+利尿;
抑制缓激肽水解,使糖血管物质↑;
抑制局部AngII生成。
【临床应用】轻~中度高血压,尤其是肾性高血压。
特点:↓外周血管阻力,预防和逆转血管增殖和心室肥厚,对脂代谢无明显影响。
【不良反应】顽固性干咳,皮疹,味觉异常,偶见蛋白尿、高血钾。
氯沙坦
【药理作用及临床应用】
选择性结合AT1R,阻断AngII作用。用于各型高血压,尚可-尿酸排泄。
【不良反应】
可引起低血压、肾功能障碍、高血钾等,但无咳嗽,血管神经性水肿等。
三、βR受体阻断药
降压机制:(1)阻断心脏β1R;
(2)阻断肾小球旁细胞β1R,↓肾素分泌;
(3)阻断中枢βR ,使兴奋性N元活动↓;
(4)阻断突触前膜βR,↓NA释放
(5)↑PGI2合成
普萘洛尔
口服2~3周显效,用于轻~中度高血压,心衰和支气管哮喘病人禁用。
四、钙通道阻滞药
阻滞Ca2+内流,使进入细胞的Ca2+↓,致小动脉平滑肌舒张。具有轻~中度降压作用,且能逆转高血压所致的左心室肥厚。
硝苯地平
【药动学】口服易吸收,也可含服,iv。
【药理作用】
抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca2+内流,动脉较静脉更敏感。阵压时伴反射性心率↑,心搏出量↑,血浆肾素↑。
【临床应用】轻~中~重度高血压。
【不良反应】
心动过速、头痛、低血压、潮红、恶心、外周组织水肿、咳嗽等 ......
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