第十七章作用于胆碱受体的药物.doc
http://www.100md.com
参见附件(160kb)。
第十七章 作用于胆碱受体的药物第一节 胆碱受体激动药
【大纲要求】
毛果芸香碱的药理作用及临床应用
【药理作用】
激动M胆碱受体,发挥M样作用
1.眼:缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
2.腺体 分泌↑,汗腺、唾液腺
毛果芸香碱对眼的作用
1.缩瞳
2.降低眼内压
3.调节痉挛
(1)缩瞳
毛果芸香碱激动括约肌的M胆碱受体,使瞳孔缩小
(2)降低眼内压
房水(睫状体上皮细胞分泌)→后房→瞳孔→前房→前房角的小梁网→睫状前静脉→血液循环
房水循环障碍可导致眼内压增高
毛果芸香碱兴奋M受体,虹膜向中心拉紧,虹膜根部变薄,前房角间隙扩大,房水易于通过小梁网,到达睫状前静脉,进入血液循环,从而使眼内压降低。
(3)调节痉挛
毛果芸香碱激动睫状肌环状肌上的M受体,使睫状肌收缩,晶状体变凸,远距离物体不能成像于视网膜,所以看远处的物体模糊不清,只能看近物,这种作用称为调节痉挛
2.腺体 分泌↑,汗腺、唾液腺
【临床应用】
0.5%~2%毛果芸香碱滴眼
1.治疗青光眼
青光眼病理表现:
眼内压↑→头痛、视力减退、失明
2.虹膜睫状体炎症
与阿托品交替使用,防止炎症时组织粘连。
第二节 胆碱酯酶抑制药和胆碱酯酶复活药
【大纲要求】:
新斯的明的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应
毒扁豆碱药理作用特点及临床应用
有机磷酸酯类的中毒机制、症状及中毒解救
碘解磷定的药动学特点、临床应用及不良反应
一、易逆性胆碱酯酶抑制药
新斯的明(Neostigmine)
易逆性
【药理作用及机制】
【临床应用】
(1)重症肌无力
(2)手术后腹气胀和尿潴留
(3)阵发性室上性心动过速
(4)肌松药的解毒
【不良反应】
禁用于支气管哮喘、尿路梗塞等。
二、难逆性胆碱酯酶抑制药
有机磷酸酯类organophosphates
【中毒机制 】
【急性中毒症状】
(1)M样作用症状
瞳孔缩小,视力模糊;流涎、出汗、口腔及鼻孔常有泡沫样分泌物;支气管分泌增加和支气管痉挛,可导致呼吸困难,严重者出现肺水肿;恶心、呕吐、腹痛、大小便失禁;心动过缓、血压降低。
(2)N样作用症状
(3)中枢神经系统症状
先兴奋后抑制
不安、震颤、谵妄、昏迷、呼吸抑制、循环衰竭
(4)中毒分类
【急性中毒的解救原则】
1.清除毒物避免继续吸收:清洗皮肤、洗胃、导泄
2.进行对症治疗:维持呼吸、循环;注射阿托品
3.使用胆碱酯酶复活药:及早、足量、反复
三、胆碱酯酶复活药
胆碱酯酶复活药是一类能使被有机磷酸酯类抑制的AChE恢复活性的药物(肟类化合物)
碘解磷定
氯磷定
【解毒机制】
1.使胆碱酯酶复活
与磷酸化胆碱酯酶结合,进而夺取磷酰基团,使AChE游离,恢复活性。
2.与有机磷酸酯结合
碘解磷定
【作用特点】
1.必须静脉注射。
2.可迅速分布于全身各脏器,但不能透过血脑屏障。
3.能迅速制止肌束颤动,而对M样中毒症状效果较差。
4.内吸磷、对硫磷作用好,5.对敌百虫、敌敌畏效果较差、对乐果无效。
6.由于含碘,有时会引起咽痛及腮腺肿大。
第三节 胆碱受体阻断药p128
【大纲要求】:
阿托品的药理作用、临床应用、不良反应、中毒解救
东莨菪碱、山莨菪碱、后马托品、哌仑西平的药理作用特点及临床应用
琥珀胆碱的临床应用及不良反应
筒箭毒箭、泮库溴铵药理作用特点
1.M受体阻断药(解痉药)
阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱
2.N2受体阻断药(肌松药)
一、M胆碱受体阻断药
(一)托品类生物碱
阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、(二)阿托品的合成代用品
合成扩瞳药:后马托品
合成解痉药:丙胺太林
阿托品
【作用机制】
竞争性拮抗ACh或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用 ......
第十七章 作用于胆碱受体的药物第一节 胆碱受体激动药
【大纲要求】
毛果芸香碱的药理作用及临床应用
【药理作用】
激动M胆碱受体,发挥M样作用
1.眼:缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
2.腺体 分泌↑,汗腺、唾液腺
毛果芸香碱对眼的作用
1.缩瞳
2.降低眼内压
3.调节痉挛
(1)缩瞳
毛果芸香碱激动括约肌的M胆碱受体,使瞳孔缩小
(2)降低眼内压
房水(睫状体上皮细胞分泌)→后房→瞳孔→前房→前房角的小梁网→睫状前静脉→血液循环
房水循环障碍可导致眼内压增高
毛果芸香碱兴奋M受体,虹膜向中心拉紧,虹膜根部变薄,前房角间隙扩大,房水易于通过小梁网,到达睫状前静脉,进入血液循环,从而使眼内压降低。
(3)调节痉挛
毛果芸香碱激动睫状肌环状肌上的M受体,使睫状肌收缩,晶状体变凸,远距离物体不能成像于视网膜,所以看远处的物体模糊不清,只能看近物,这种作用称为调节痉挛
2.腺体 分泌↑,汗腺、唾液腺
【临床应用】
0.5%~2%毛果芸香碱滴眼
1.治疗青光眼
青光眼病理表现:
眼内压↑→头痛、视力减退、失明
2.虹膜睫状体炎症
与阿托品交替使用,防止炎症时组织粘连。
第二节 胆碱酯酶抑制药和胆碱酯酶复活药
【大纲要求】:
新斯的明的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应
毒扁豆碱药理作用特点及临床应用
有机磷酸酯类的中毒机制、症状及中毒解救
碘解磷定的药动学特点、临床应用及不良反应
一、易逆性胆碱酯酶抑制药
新斯的明(Neostigmine)
易逆性
【药理作用及机制】
【临床应用】
(1)重症肌无力
(2)手术后腹气胀和尿潴留
(3)阵发性室上性心动过速
(4)肌松药的解毒
【不良反应】
禁用于支气管哮喘、尿路梗塞等。
二、难逆性胆碱酯酶抑制药
有机磷酸酯类organophosphates
【中毒机制 】
【急性中毒症状】
(1)M样作用症状
瞳孔缩小,视力模糊;流涎、出汗、口腔及鼻孔常有泡沫样分泌物;支气管分泌增加和支气管痉挛,可导致呼吸困难,严重者出现肺水肿;恶心、呕吐、腹痛、大小便失禁;心动过缓、血压降低。
(2)N样作用症状
(3)中枢神经系统症状
先兴奋后抑制
不安、震颤、谵妄、昏迷、呼吸抑制、循环衰竭
(4)中毒分类
【急性中毒的解救原则】
1.清除毒物避免继续吸收:清洗皮肤、洗胃、导泄
2.进行对症治疗:维持呼吸、循环;注射阿托品
3.使用胆碱酯酶复活药:及早、足量、反复
三、胆碱酯酶复活药
胆碱酯酶复活药是一类能使被有机磷酸酯类抑制的AChE恢复活性的药物(肟类化合物)
碘解磷定
氯磷定
【解毒机制】
1.使胆碱酯酶复活
与磷酸化胆碱酯酶结合,进而夺取磷酰基团,使AChE游离,恢复活性。
2.与有机磷酸酯结合
碘解磷定
【作用特点】
1.必须静脉注射。
2.可迅速分布于全身各脏器,但不能透过血脑屏障。
3.能迅速制止肌束颤动,而对M样中毒症状效果较差。
4.内吸磷、对硫磷作用好,5.对敌百虫、敌敌畏效果较差、对乐果无效。
6.由于含碘,有时会引起咽痛及腮腺肿大。
第三节 胆碱受体阻断药p128
【大纲要求】:
阿托品的药理作用、临床应用、不良反应、中毒解救
东莨菪碱、山莨菪碱、后马托品、哌仑西平的药理作用特点及临床应用
琥珀胆碱的临床应用及不良反应
筒箭毒箭、泮库溴铵药理作用特点
1.M受体阻断药(解痉药)
阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱
2.N2受体阻断药(肌松药)
一、M胆碱受体阻断药
(一)托品类生物碱
阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、(二)阿托品的合成代用品
合成扩瞳药:后马托品
合成解痉药:丙胺太林
阿托品
【作用机制】
竞争性拮抗ACh或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用 ......
您现在查看是摘要介绍页,详见DOC附件(160kb)。