硝酸酯类药物.ppt
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参见附件(1697kb)。
硝酸酯类药物的临床应用
哈医大一院 心内科
发展简史
在第二次世界大战中在瑞典，L.Goldberg, I.G.Porje 又合成 Isomannide nitrate 引入治疗报告20mg使SBP, DBP下降维持240分钟。因得不到mannite原料(战争)，但可从德国得到山梨醇原料, Isosorbide dinitrate得到发展，1946年报告上述结果。
1947年，瑞典药厂 Kabi Vitrum 长作用的油，片剂
1956年，美国， Ives-Cameron 重复研究30年代 Krantz工作三年
1959年，"Isordil"(瑞典已用12年)。 "Risordan" 法国
1963年，Schwarz , "Isoket"5mg。
硝酸盐实践认识发展阶段
* 1875~1950 解除心绞痛
* 1950~1970 预防心绞痛发作
* 1970~ 心力衰竭，急性心肌梗塞
* 1980~ 抑制血小板凝集
改善血液粘度
心肌缺血性代谢受损的正常化
* 1987~ 分子水平作用机制
EDRF=NO , 有机硝酸盐主要作用为提
供外源性NO
细胞内机制示意图
常 用 硝 酸 酯 的 分 类
常用硝酸酯类药物的代谢
硝酸酯制剂及剂型
* 速效
> 舌下 ：
剂型：片剂，气雾剂(缓解急性发作)
成分：GTN ，ISDN
> 口腔粘膜 薄膜贴齿龈
特点：无肝脏首过代谢，半衰期短，作用快，作用时间短。
> 静脉：GTN ，ISDN(不稳定性心绞痛，急性心梗，心衰肺水肿，PTCA等)
特点：无肝脏首过代谢，作用快，稳定，易于调节剂量
* 中效及长效制剂(预防心绞痛)
> 口服
GTN 缓释，很少使用。
ISDN 口服生物利用度低 20-30%。
IS-5-MN 半衰期长4-5h,生物利用度100% ......
硝酸酯类药物的临床应用
哈医大一院 心内科
发展简史
在第二次世界大战中在瑞典，L.Goldberg, I.G.Porje 又合成 Isomannide nitrate 引入治疗报告20mg使SBP, DBP下降维持240分钟。因得不到mannite原料(战争)，但可从德国得到山梨醇原料, Isosorbide dinitrate得到发展，1946年报告上述结果。
1947年，瑞典药厂 Kabi Vitrum 长作用的油，片剂
1956年，美国， Ives-Cameron 重复研究30年代 Krantz工作三年
1959年，"Isordil"(瑞典已用12年)。 "Risordan" 法国
1963年，Schwarz , "Isoket"5mg。
硝酸盐实践认识发展阶段
* 1875~1950 解除心绞痛
* 1950~1970 预防心绞痛发作
* 1970~ 心力衰竭，急性心肌梗塞
* 1980~ 抑制血小板凝集
改善血液粘度
心肌缺血性代谢受损的正常化
* 1987~ 分子水平作用机制
EDRF=NO , 有机硝酸盐主要作用为提
供外源性NO
细胞内机制示意图
常 用 硝 酸 酯 的 分 类
常用硝酸酯类药物的代谢
硝酸酯制剂及剂型
* 速效
> 舌下 ：
剂型：片剂，气雾剂(缓解急性发作)
成分：GTN ，ISDN
> 口腔粘膜 薄膜贴齿龈
特点：无肝脏首过代谢，半衰期短，作用快，作用时间短。
> 静脉：GTN ，ISDN(不稳定性心绞痛，急性心梗，心衰肺水肿，PTCA等)
特点：无肝脏首过代谢，作用快，稳定，易于调节剂量
* 中效及长效制剂(预防心绞痛)
> 口服
GTN 缓释，很少使用。
ISDN 口服生物利用度低 20-30%。
IS-5-MN 半衰期长4-5h,生物利用度100% ......
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