抗菌药物的合理应用(7)
(1)作用于细菌细胞DNA旋转酶，干扰DNA合成的快速杀菌剂；(2)抗菌谱广，新的氟喹诺酮类药物品种对G+菌和G-菌均具有显著抗菌作用，尤其对包括绿脓杆菌在内的G-杆菌有强大杀菌作用，对MRSA亦有较强抗菌活性；某些品种对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌亦有作用；对肺炎链球菌作用稍差；(3)细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性；(4)蛋白结合率低；(5)体内分布广，在唾液、痰、肺、肝、胆汁及前列腺等的浓度较高，在细胞内浓度亦较高，对细胞内细菌如军团菌、沙门氏菌、分枝杆菌等作用良好；(6)多数经尿排出，尿中浓度高；(7)半衰期较长；(8)不良反应少，大多轻微，常见胃肠道反应、皮疹、头晕、肝酶增高等；偶有精神症状等。大剂量静脉给药可致失眠、焦虑、惊厥及结晶尿，故应监测血药浓度；(9)小儿及孕妇不宜应用；(10)本类药为肝药酶抑制剂，与茶碱、口服抗凝剂等联用时，应调整剂量以免增加后者毒性。
[品种]
吡哌酸(pipemidic acid)对G-菌的抗菌作用比萘啶酸强；主要用于尿路和肠道感染。
, http://www.100md.com
诺氟沙星(norfloxacin)抗菌谱广，对G+和包括绿脓杆菌的G-菌均有良好作用，优于萘啶酸和吡哌酸；口服吸收约35-45%，易受食物影响；本品主要用于尿路和肠道感。目前临床已分离出较多耐存菌株。
依诺沙星(enoxacin)口服吸收好，不受食物影响；约65%经肾排泄；抗菌作用与氟哌酸同。
氧氟沙星(ofloxacin)抗菌活性强，对G+菌包括MRSA及G-菌包括绿脓杆菌均有良好活性；对支原体，奈瑟氏菌属、厌氧菌和结核杆菌均有较强活性；口服吸收快而完全，血浓度高而持久；体内分布广，痰中浓度高，70-90%经肾排出，肾功能损害时需要减量，与茶碱类同对后者血浓度影响小。
环丙沙星(ciprofilxacin)抗菌谱广，抗菌活性为目前临床应用喹酮类中最强者，对军团菌及弯曲菌亦有效；对MRSA需药绿脓杆菌、产酶流感杆菌等均有良好作用；对炎性脑膜透性好。
, 百拇医药
培氟沙星(Pefloxacin)口服吸收好，半衰期可达成10h以上，血浓度高而持久；脑脊液中可达有效浓度。
妥磺沙星(Tosulfloxacin)：对MRSA有强大抗菌活性。
13、抗真菌药
两性霉素B(amphotericin)：为损伤真菌胞壁的杀菌剂，为治疗大多数全身性深部真菌病最有效药物，对隐球菌、念珠菌属、球孢子菌、毛霉菌属、孢子丝菌、曲霉属均有效；不良反应较多，有显著肾毒性、与5-氟胞嘧啶联用有协同效应，肾上腺皮质激素可加重本药物所致低血钾证，同用洋地黄毒苷有增加心脏毒性反应的可能，本药物可增强其他肾毒性药物的毒性。近年研制了两性霉素B脂质体，可使药物作用于靶细胞-真菌，对人体正常细胞无毒性。
5-氟胞嘧淀(5-fluorocytosine)抗真菌谱较窄，与其他抗真菌药合用可防止或延缓耐药性的产生，有协体同效应；口服吸收迅速而完全、血浓度高，体内分布广，脑脊液中浓度高；肾功能衰竭时药物在体内积蓄；可致肝损害、有消化道反应，可发生皮疹、骨髓抑制作用，本品对动物有致畸作用，孕妇应尽量避免使用。
制霉菌素(nystatin)为损伤真菌细胞膜的多烯类广谱抗真菌药，对念珠菌属抗菌作用尤为明显口服不吸收，可用于念珠菌属所致肠道真菌感染，也可用于粘膜、皮肤和阴道真菌感染，本品可引起胃肠道反应。, http://www.100md.com(王睿)
[品种]
吡哌酸(pipemidic acid)对G-菌的抗菌作用比萘啶酸强；主要用于尿路和肠道感染。
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诺氟沙星(norfloxacin)抗菌谱广，对G+和包括绿脓杆菌的G-菌均有良好作用，优于萘啶酸和吡哌酸；口服吸收约35-45%，易受食物影响；本品主要用于尿路和肠道感。目前临床已分离出较多耐存菌株。
依诺沙星(enoxacin)口服吸收好，不受食物影响；约65%经肾排泄；抗菌作用与氟哌酸同。
氧氟沙星(ofloxacin)抗菌活性强，对G+菌包括MRSA及G-菌包括绿脓杆菌均有良好活性；对支原体，奈瑟氏菌属、厌氧菌和结核杆菌均有较强活性；口服吸收快而完全，血浓度高而持久；体内分布广，痰中浓度高，70-90%经肾排出，肾功能损害时需要减量，与茶碱类同对后者血浓度影响小。
环丙沙星(ciprofilxacin)抗菌谱广，抗菌活性为目前临床应用喹酮类中最强者，对军团菌及弯曲菌亦有效；对MRSA需药绿脓杆菌、产酶流感杆菌等均有良好作用；对炎性脑膜透性好。
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培氟沙星(Pefloxacin)口服吸收好，半衰期可达成10h以上，血浓度高而持久；脑脊液中可达有效浓度。
妥磺沙星(Tosulfloxacin)：对MRSA有强大抗菌活性。
13、抗真菌药
两性霉素B(amphotericin)：为损伤真菌胞壁的杀菌剂，为治疗大多数全身性深部真菌病最有效药物，对隐球菌、念珠菌属、球孢子菌、毛霉菌属、孢子丝菌、曲霉属均有效；不良反应较多，有显著肾毒性、与5-氟胞嘧啶联用有协同效应，肾上腺皮质激素可加重本药物所致低血钾证，同用洋地黄毒苷有增加心脏毒性反应的可能，本药物可增强其他肾毒性药物的毒性。近年研制了两性霉素B脂质体，可使药物作用于靶细胞-真菌，对人体正常细胞无毒性。
5-氟胞嘧淀(5-fluorocytosine)抗真菌谱较窄，与其他抗真菌药合用可防止或延缓耐药性的产生，有协体同效应；口服吸收迅速而完全、血浓度高，体内分布广，脑脊液中浓度高；肾功能衰竭时药物在体内积蓄；可致肝损害、有消化道反应，可发生皮疹、骨髓抑制作用，本品对动物有致畸作用，孕妇应尽量避免使用。
制霉菌素(nystatin)为损伤真菌细胞膜的多烯类广谱抗真菌药，对念珠菌属抗菌作用尤为明显口服不吸收，可用于念珠菌属所致肠道真菌感染，也可用于粘膜、皮肤和阴道真菌感染，本品可引起胃肠道反应。, http://www.100md.com(王睿)