抗高血压药.ppt
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参见附件(368kb)。
1、主要影响血容量的抗高血压
药:利尿药。
2、β受体阻断药:普萘洛尔等。
3、钙拮抗药:硝苯地平等。
4、血管紧张素I转化酶抑制剂:
即影响血管紧张
素Ⅱ形成的抗高血压药:卡
托普利等。
(1)主要作用于中枢咪唑啉受体部位
的抗高血压药:可乐定等。
(2)神经节阻断药:美加明等。
(3)抗去甲肾上腺素能神经末梢药:
利血平，胍乙啶等。
(4)肾上腺素能受体阻断药:
α受体阻断药：哌唑嗪。
α和β受体阻断药:拉贝洛尔。
常用的抗高血压药
一、主要影响血容量的抗高血
压药(利尿药)：噻嗪类，
呋噻米(速尿)
[作用]
1.早期是通过排钠利尿，使血容量减
少而间接降压。
2.长期用药所致的降压效应可能与小
动脉扩张有关:
(1)降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+-
Ca++交换↓，Ca++内流↓
(2)降低血管对NA的反应性
(3)诱导血管壁产生舒血管物质如激
肽前列腺素。
[应用]
1.作为基础降压药用于各型高血
压，常用氢氯噻嗪与其它降压
药合用，以增强疗效和减少不
良反应(水钠潴留)。
2.高血压危象和伴有肾功能不全
的高血压:应用速尿。
[不良反应]
低血钾，低血钠，高脂血症。
二、β受体阻断药:普萘洛尔,美托洛尔，阿替洛尔
[作用]
1、抑制心脏：阻断心脏β1受体，使心收
缩力减弱，心率减慢，心输出量减少。
2、减少肾素分泌：阻断肾脏入球小动脉
β2受体，减少肾素分泌，使血管紧张
素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少。
3、降低外周交感神经活性：阻断支配血管
的肾上腺素能神经突触前膜β2受体，取消正反馈，减少NA释放。
4. 中枢降压作用: 阻断中枢 β受体，降
低外周交感神经张力，NA释放减少。
[作用特点]
1、降压缓慢，需连续用1-2周
才出现降压作用。
2、作用温和，不引起体位性低
血压，不易产生耐受性。
3、选择性β1受体阻断药美托
洛尔和阿替洛尔优于普萘洛
尔，对支气管影响小。
[应用]
1、轻、中度高血压，对心输出
量偏高或血浆肾素水平偏高
的高血压疗效较好。
2、对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的高血压病人也
有显著效果。
3、重度高血压常与氢氯噻嗪合
用，以增强作用。
三、钙拮抗药
硝苯地平、尼群地平、尼莫
地平、地尔硫卓
[作用]
抑制血管平滑肌细胞Ca++ 的内
流，血管舒张，血压下降。
[作用特点]
1、降压作用强、快、持久；
2、肾血流量和滤过率增加；
3、无水钠潴留。
[应用]
1、用于轻、中、重度高血压。
2、高血压伴有心力衰竭、肾
功能不全或心绞痛患者。
[不良反应]
因BP下降，反射性心率增快和
肾素分泌增加(合用β受体阻
断药可以对抗此作用)。
四、血管紧张素I转化酶抑制剂：
卡托普利(巯甲丙脯酸)，依那普利，雷米普利
[作用]
1.作用特点：强、、持久，肾血流增加，无水钠潴留。
2.作用机制：抑制血管紧张素I转化酶：
① 减少血管紧张素II生成，从而减
弱血管紧张素II收缩血管、升高
血压的作用；
② 缓激肽的水解减少，使之扩张血
管的作用加强；
? 缓激肽水解减少时,PGE2 和
PGI2的形成增加，扩张血管作
用增强。
④心室和血管肥厚减轻。
[应用]
1、适用于各种类型高血压,特别
是常规疗法无效的严重高血压。
可降低死亡率,长期应用不引
起电解质紊乱和脂质代谢障碍。
2、顽固性慢性心力衰竭(使心脏
前、后负荷减轻)。
五、交感神经抑制药
(一) 主要作用于中枢部位的抗高血压药
可乐定(Clonidine)
[作用]
1、激动延脑腹外侧嘴部的I1咪唑啉受
体 ......
1、主要影响血容量的抗高血压
药:利尿药。
2、β受体阻断药:普萘洛尔等。
3、钙拮抗药:硝苯地平等。
4、血管紧张素I转化酶抑制剂:
即影响血管紧张
素Ⅱ形成的抗高血压药:卡
托普利等。
(1)主要作用于中枢咪唑啉受体部位
的抗高血压药:可乐定等。
(2)神经节阻断药:美加明等。
(3)抗去甲肾上腺素能神经末梢药:
利血平，胍乙啶等。
(4)肾上腺素能受体阻断药:
α受体阻断药：哌唑嗪。
α和β受体阻断药:拉贝洛尔。
常用的抗高血压药
一、主要影响血容量的抗高血
压药(利尿药)：噻嗪类，
呋噻米(速尿)
[作用]
1.早期是通过排钠利尿，使血容量减
少而间接降压。
2.长期用药所致的降压效应可能与小
动脉扩张有关:
(1)降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+-
Ca++交换↓，Ca++内流↓
(2)降低血管对NA的反应性
(3)诱导血管壁产生舒血管物质如激
肽前列腺素。
[应用]
1.作为基础降压药用于各型高血
压，常用氢氯噻嗪与其它降压
药合用，以增强疗效和减少不
良反应(水钠潴留)。
2.高血压危象和伴有肾功能不全
的高血压:应用速尿。
[不良反应]
低血钾，低血钠，高脂血症。
二、β受体阻断药:普萘洛尔,美托洛尔，阿替洛尔
[作用]
1、抑制心脏：阻断心脏β1受体，使心收
缩力减弱，心率减慢，心输出量减少。
2、减少肾素分泌：阻断肾脏入球小动脉
β2受体，减少肾素分泌，使血管紧张
素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少。
3、降低外周交感神经活性：阻断支配血管
的肾上腺素能神经突触前膜β2受体，取消正反馈，减少NA释放。
4. 中枢降压作用: 阻断中枢 β受体，降
低外周交感神经张力，NA释放减少。
[作用特点]
1、降压缓慢，需连续用1-2周
才出现降压作用。
2、作用温和，不引起体位性低
血压，不易产生耐受性。
3、选择性β1受体阻断药美托
洛尔和阿替洛尔优于普萘洛
尔，对支气管影响小。
[应用]
1、轻、中度高血压，对心输出
量偏高或血浆肾素水平偏高
的高血压疗效较好。
2、对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的高血压病人也
有显著效果。
3、重度高血压常与氢氯噻嗪合
用，以增强作用。
三、钙拮抗药
硝苯地平、尼群地平、尼莫
地平、地尔硫卓
[作用]
抑制血管平滑肌细胞Ca++ 的内
流，血管舒张，血压下降。
[作用特点]
1、降压作用强、快、持久；
2、肾血流量和滤过率增加；
3、无水钠潴留。
[应用]
1、用于轻、中、重度高血压。
2、高血压伴有心力衰竭、肾
功能不全或心绞痛患者。
[不良反应]
因BP下降，反射性心率增快和
肾素分泌增加(合用β受体阻
断药可以对抗此作用)。
四、血管紧张素I转化酶抑制剂：
卡托普利(巯甲丙脯酸)，依那普利，雷米普利
[作用]
1.作用特点：强、、持久，肾血流增加，无水钠潴留。
2.作用机制：抑制血管紧张素I转化酶：
① 减少血管紧张素II生成，从而减
弱血管紧张素II收缩血管、升高
血压的作用；
② 缓激肽的水解减少，使之扩张血
管的作用加强；
? 缓激肽水解减少时,PGE2 和
PGI2的形成增加，扩张血管作
用增强。
④心室和血管肥厚减轻。
[应用]
1、适用于各种类型高血压,特别
是常规疗法无效的严重高血压。
可降低死亡率,长期应用不引
起电解质紊乱和脂质代谢障碍。
2、顽固性慢性心力衰竭(使心脏
前、后负荷减轻)。
五、交感神经抑制药
(一) 主要作用于中枢部位的抗高血压药
可乐定(Clonidine)
[作用]
1、激动延脑腹外侧嘴部的I1咪唑啉受
体 ......
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