抗菌药物的合理应用(3)
异恶唑类青霉素：包括唑西(oxacillin)氯唑西林(cloxacillin)双氯西林(dicloxacillin)等。为可逆的B-内酰酶抑制剂，是产酶葡萄球菌感染的首选药。
(3)广谱半合成表霉类(不耐酶)
氨苄西林(ampicillin)和阿莫西林(amoxicillin)：对溶血性链球菌、肺炎球菌和不产酶金葡萄作用较强，但较青霉素G略差；对肠球菌、李司忒菌作用优于青霉素G；对嗜血杆菌属、变形杆菌属、伤寒沙门氏菌等作用较好，但多数肠杆菌科、不动杆菌等对本品耐药。
羧苄西林(carbenicillin)和磺苄西林(amoxicillin)：以抗绿脓杆菌和变形杆菌为特点的广谱抗生素，但几年耐药性增加。
酰脲类青霉素：包括呋苄西林(furbenicillin)。哌拉西林(piperacillin)。阿洛西林(azloillin)和美洛西林(mezlocillin)等。这类青霉素与其作用靶蛋白—青霉素结合蛋白(PBP)亲和力强、对细菌细胞壁穿透力强，广谱、强效，尤其对某些耐药性较强的绿脓杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属等抗菌活性很强。
, 百拇医药
[开发方向]
(1)耐酶广谱青霉素类 包括替莫西林(temocillin)等。对多数B-内酰胺酶稳定；对多数肠杆菌细菌有较强活性
(2)药物前体青霉素类 包括氮酯青霉素(bacmecillinam)氨苄甲内酯(lenanpicillin)等。可口服、避免药物在肠胃道被破坏，提高血药浓度。
(3)青霉素与B-内酰胺抑制复合制剂如奥格门汀(augmentin)、泰门汀(timentin)、优立新(unasyn)等。B-内酰胺酶抑制剂可与酶不可逆结合，以保护青霉素类的抗菌活性。
2、头孢菌素类：
[特点]
(1)均含氨基头孤儿院烷酸(7-ACA)母核结构；(2)较青霉素类抗菌活性强，对青霉素酶稳定；93)较少发生过敏反应。
, 百拇医药
第一代头孢菌素对G+菌(除肠球菌、MRSA外)有较强抗活性；对G-菌作用较差，仅对变形杆菌、肺炎杆菌等有效；对G-杆菌产生的B-内酰胺酶不稳定；血清半衰期较短；不易进入脑脊液；对肾脏有一定毒性。
第二代头孢菌素：对G+作用与第一代头孢菌素相似，对多数肠杆菌科有较好抗菌活性；对各种B-内酰胺酶稳定；血半衰期较短；无显著肾毒性；在炎性脑脊液中浓度较高。
第三代头孢菌素 对葡萄球菌属的作用较第一、第二代弱；肠球菌耐药；对G-杆菌如肠杆菌科、假单胞菌属、奈瑟氏菌属、流感杆菌均有强大抗菌活性；对B-内酰胺酶高度稳定；在胆汁和脑脊液中浓度较第一、二代高；基本无肾毒性。
[品种]
第一代头孢菌 主要有头孢噻吩(cephatothin)和头孢唑啉(cephazolin)，后者血浓度较高，蛋白结合率高(约80%)，临床应用广泛。
, 百拇医药
口服剂包括头孢拉定(Cephradine)、头孢氨苄(cephatexin)、头孢羟氨苄(cephadroxil)、头孢氯氨苄(cefaclor)等。
第二代头孢菌素
头孢孟多(cefomandole)：应用大剂量可引起凝血功能障碍和出血，以及戒洒硫样作用。
头孢呋新(cefuroxime)：对肠杆菌科细菌作用较强；对B-内酰胺酶稳定；可透过血脑屏障。
第三代头孢菌素
头孢他啶(ceftazidine)：对绿脓杆菌抗菌活性最强；对不动杆菌，肠杆菌科细菌作用很强，毒性低，一般无肾毒性、出血或戒酒样作用。
头孢曲松(ceftriaxone)：抗菌谱广；血清半衰期8～10h；约40%药物自胆道排出，胆汁浓度高。
头孢噻肟(cefotaxime)：对肠杆菌科有强大作用，在体内部分代谢为有广谱抗菌活性的去乙酰头孢噻肟。
头孢哌酮(cefoperazone)：对绿脓杆菌作用较强；对B-内酰胺酶为稳定；约75%自胆汁排出；血浓度高，约定俗成20～30%患者可发生腹泻，还可发生血小板减少、中性粒细胞减少等。, 百拇医药(王睿)
(3)广谱半合成表霉类(不耐酶)
氨苄西林(ampicillin)和阿莫西林(amoxicillin)：对溶血性链球菌、肺炎球菌和不产酶金葡萄作用较强，但较青霉素G略差；对肠球菌、李司忒菌作用优于青霉素G；对嗜血杆菌属、变形杆菌属、伤寒沙门氏菌等作用较好，但多数肠杆菌科、不动杆菌等对本品耐药。
羧苄西林(carbenicillin)和磺苄西林(amoxicillin)：以抗绿脓杆菌和变形杆菌为特点的广谱抗生素，但几年耐药性增加。
酰脲类青霉素：包括呋苄西林(furbenicillin)。哌拉西林(piperacillin)。阿洛西林(azloillin)和美洛西林(mezlocillin)等。这类青霉素与其作用靶蛋白—青霉素结合蛋白(PBP)亲和力强、对细菌细胞壁穿透力强，广谱、强效，尤其对某些耐药性较强的绿脓杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属等抗菌活性很强。
, 百拇医药
[开发方向]
(1)耐酶广谱青霉素类 包括替莫西林(temocillin)等。对多数B-内酰胺酶稳定；对多数肠杆菌细菌有较强活性
(2)药物前体青霉素类 包括氮酯青霉素(bacmecillinam)氨苄甲内酯(lenanpicillin)等。可口服、避免药物在肠胃道被破坏，提高血药浓度。
(3)青霉素与B-内酰胺抑制复合制剂如奥格门汀(augmentin)、泰门汀(timentin)、优立新(unasyn)等。B-内酰胺酶抑制剂可与酶不可逆结合，以保护青霉素类的抗菌活性。
2、头孢菌素类：
[特点]
(1)均含氨基头孤儿院烷酸(7-ACA)母核结构；(2)较青霉素类抗菌活性强，对青霉素酶稳定；93)较少发生过敏反应。
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第一代头孢菌素对G+菌(除肠球菌、MRSA外)有较强抗活性；对G-菌作用较差，仅对变形杆菌、肺炎杆菌等有效；对G-杆菌产生的B-内酰胺酶不稳定；血清半衰期较短；不易进入脑脊液；对肾脏有一定毒性。
第二代头孢菌素：对G+作用与第一代头孢菌素相似，对多数肠杆菌科有较好抗菌活性；对各种B-内酰胺酶稳定；血半衰期较短；无显著肾毒性；在炎性脑脊液中浓度较高。
第三代头孢菌素 对葡萄球菌属的作用较第一、第二代弱；肠球菌耐药；对G-杆菌如肠杆菌科、假单胞菌属、奈瑟氏菌属、流感杆菌均有强大抗菌活性；对B-内酰胺酶高度稳定；在胆汁和脑脊液中浓度较第一、二代高；基本无肾毒性。
[品种]
第一代头孢菌 主要有头孢噻吩(cephatothin)和头孢唑啉(cephazolin)，后者血浓度较高，蛋白结合率高(约80%)，临床应用广泛。
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口服剂包括头孢拉定(Cephradine)、头孢氨苄(cephatexin)、头孢羟氨苄(cephadroxil)、头孢氯氨苄(cefaclor)等。
第二代头孢菌素
头孢孟多(cefomandole)：应用大剂量可引起凝血功能障碍和出血，以及戒洒硫样作用。
头孢呋新(cefuroxime)：对肠杆菌科细菌作用较强；对B-内酰胺酶稳定；可透过血脑屏障。
第三代头孢菌素
头孢他啶(ceftazidine)：对绿脓杆菌抗菌活性最强；对不动杆菌，肠杆菌科细菌作用很强，毒性低，一般无肾毒性、出血或戒酒样作用。
头孢曲松(ceftriaxone)：抗菌谱广；血清半衰期8～10h；约40%药物自胆道排出，胆汁浓度高。
头孢噻肟(cefotaxime)：对肠杆菌科有强大作用，在体内部分代谢为有广谱抗菌活性的去乙酰头孢噻肟。
头孢哌酮(cefoperazone)：对绿脓杆菌作用较强；对B-内酰胺酶为稳定；约75%自胆汁排出；血浓度高，约定俗成20～30%患者可发生腹泻，还可发生血小板减少、中性粒细胞减少等。, 百拇医药(王睿)