抗菌药物的合理应用(4)
[开发方向]
(1)开发对难治性病原菌如MRAS，绿脓杆菌、厌氧菌等有效新品种；(2)开发长效、低剂量、廉价、口服有效的新剂型。
3、非典型B-内酰胺类抗生素
(1)头孢西丁(cefoxitin)：对厌氧菌包括脆弱类杆菌有较强活性，适用于盆腔、腹腔等需氧和厌氧菌混合感染。
(2)拉氧头孢(latamoxef)：对厌氧菌作用较强，可引起出血和戒酒硫样反应。
(3)亚胺培南(imipenem)：抗菌谱极广，对G+和G-菌、对需氧厌氧菌，较强作用；副作用少，在体内易被肾去氢肽酶水解失活，故需与去氢酶抑制剂西司他丁(cilastatin)制成合剂。
(4)氨曲南(axtreonam)：对肠杆菌科作用较强；无肾毒性；可用于青霉素过敏患者。
(5)B-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸(clavutanic acid)和舒巴坦(sutbactam)，对B-内酰胺酶有较强不可逆的抑制作用；本身抗菌活性差；多与B-内酰胺抗生素制成合剂。
4、氨基糖甙类抗生素
[特点]
(1)为抑制细菌蛋白质合成的静止期杀菌剂；(2)性质稳定，水溶性好；(3)抗菌谱广，但对厌氧菌无效；(4)细菌对不同品种可有部分或叉耐药；(5)胃肠道吸收关；(6)不易透过血脑屏障；(7)血浆蛋白质结合率低；(8)注射给药物以原形经肾小球过滤排出；(9)具有不同程度耳毒性、肾毒性和神经肌接头阻滞作用，不宜为门诊一经用药，不宜用于新生儿和孕妇、婴幼儿、肾功能减退者，老年人等。用药期间应监测耳肾功能、监测血药浓度；避免与万古霉素、多粘菌素、利尿剂、第一代头孢菌素等联用，以免增加毒性。(10)提倡一日一次给药方案或B-内酰胺类抗生素联合应用。
[品种]
链霉素(streptomycin)：主要作用于G-杆菌和结核杆菌；常与青霉素G联合治疗草绿色链球菌或肠球菌心内膜炎；与其它药物联合治疗结核病、布氏杆菌病等；常引起前庭神经或听神经损害，肾毒性少见。
卡那霉(kanamycin)：因耐药菌增多，耳肾毒性严重和具一定神经肌接头阻滞作用，故临床应用渐少，仅作为二线抗结核药。
大观霉素(spectinomycin)：抗菌活性不强，仅对淋球菌(包括产酶和不产酶株)有较强作用。
庆大霉素(gentamicin)：主要作用于G-杆菌包括绿脓杆菌：与青霉素类联用有协同效应：治疗中枢神经系统感染可鞘内注射；耳肾毒性较严重；近年耐药菌增多。
妥布霉素(tobramycin)：要抑制某些庆大霉素耐药株；肾毒性较庆大霉素略低。
阿米卡星(amikacin)：抗菌活性为氨基甙类中最强者；对大多数钝化酶稳定；与其他氨基糖甙类无交叉耐药；具一定耳肾毒性。
奈替米星(netilmicin)：对氨基糖甙类耐药株仍有抗菌活性；耳肾毒性较低。
福提米星(fortimicin)：与其它氨基糖甙类无交叉耐药性；对酶稳定，毒性低。
阿贝卡星(brbekacin)：抗菌谱广，对MRSA有强大活性，与其他氨基糖甙类无交叉耐药性。
[开发方向]
(1)开发低毒性的新产品；(2)制定合理给药方案，目前提出一天一次的应用方案，既保证疗效又降低毒性。(3)与B-内酰胺类联合应用有协同效应。
5、大环内酯类, http://www.100md.com(王睿)
(1)开发对难治性病原菌如MRAS，绿脓杆菌、厌氧菌等有效新品种；(2)开发长效、低剂量、廉价、口服有效的新剂型。
3、非典型B-内酰胺类抗生素
(1)头孢西丁(cefoxitin)：对厌氧菌包括脆弱类杆菌有较强活性，适用于盆腔、腹腔等需氧和厌氧菌混合感染。
(2)拉氧头孢(latamoxef)：对厌氧菌作用较强，可引起出血和戒酒硫样反应。
(3)亚胺培南(imipenem)：抗菌谱极广，对G+和G-菌、对需氧厌氧菌，较强作用；副作用少，在体内易被肾去氢肽酶水解失活，故需与去氢酶抑制剂西司他丁(cilastatin)制成合剂。
(4)氨曲南(axtreonam)：对肠杆菌科作用较强；无肾毒性；可用于青霉素过敏患者。
(5)B-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸(clavutanic acid)和舒巴坦(sutbactam)，对B-内酰胺酶有较强不可逆的抑制作用；本身抗菌活性差；多与B-内酰胺抗生素制成合剂。
4、氨基糖甙类抗生素
[特点]
(1)为抑制细菌蛋白质合成的静止期杀菌剂；(2)性质稳定，水溶性好；(3)抗菌谱广，但对厌氧菌无效；(4)细菌对不同品种可有部分或叉耐药；(5)胃肠道吸收关；(6)不易透过血脑屏障；(7)血浆蛋白质结合率低；(8)注射给药物以原形经肾小球过滤排出；(9)具有不同程度耳毒性、肾毒性和神经肌接头阻滞作用，不宜为门诊一经用药，不宜用于新生儿和孕妇、婴幼儿、肾功能减退者，老年人等。用药期间应监测耳肾功能、监测血药浓度；避免与万古霉素、多粘菌素、利尿剂、第一代头孢菌素等联用，以免增加毒性。(10)提倡一日一次给药方案或B-内酰胺类抗生素联合应用。
[品种]
链霉素(streptomycin)：主要作用于G-杆菌和结核杆菌；常与青霉素G联合治疗草绿色链球菌或肠球菌心内膜炎；与其它药物联合治疗结核病、布氏杆菌病等；常引起前庭神经或听神经损害，肾毒性少见。
卡那霉(kanamycin)：因耐药菌增多，耳肾毒性严重和具一定神经肌接头阻滞作用，故临床应用渐少，仅作为二线抗结核药。
大观霉素(spectinomycin)：抗菌活性不强，仅对淋球菌(包括产酶和不产酶株)有较强作用。
庆大霉素(gentamicin)：主要作用于G-杆菌包括绿脓杆菌：与青霉素类联用有协同效应：治疗中枢神经系统感染可鞘内注射；耳肾毒性较严重；近年耐药菌增多。
妥布霉素(tobramycin)：要抑制某些庆大霉素耐药株；肾毒性较庆大霉素略低。
阿米卡星(amikacin)：抗菌活性为氨基甙类中最强者；对大多数钝化酶稳定；与其他氨基糖甙类无交叉耐药；具一定耳肾毒性。
奈替米星(netilmicin)：对氨基糖甙类耐药株仍有抗菌活性；耳肾毒性较低。
福提米星(fortimicin)：与其它氨基糖甙类无交叉耐药性；对酶稳定，毒性低。
阿贝卡星(brbekacin)：抗菌谱广，对MRSA有强大活性，与其他氨基糖甙类无交叉耐药性。
[开发方向]
(1)开发低毒性的新产品；(2)制定合理给药方案，目前提出一天一次的应用方案，既保证疗效又降低毒性。(3)与B-内酰胺类联合应用有协同效应。
5、大环内酯类, http://www.100md.com(王睿)