组胺受体阻断药.ppt
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参见附件(171kb)。
组胺受体的分布及效应:
H1受体：收缩支气管、胃肠及子宫平滑
肌、血管收缩。
H2受体：胃酸分泌、心收缩力增强、血
管舒张
H3受体：中枢与外周、神经末梢。
常用的药：
苯海拉明
异丙嗪(非那根)
氯苯那敏(扑尔敏)
〖作用及用途】
1、组胺H1受体阻断作用：对抗H1效应、用于变态反应性疾病，以皮肤、粘膜变态反应疗效好，而对支气管哮喘、血清病疗效差，对过敏性休克基本无效。
2、中枢作用
(1)镇静、催眠作用：药物强度依次为：异丙嗪、苯海拉明>安其敏>扑尔敏。苯茚胺可兴奋中枢。
药物 镇静 止吐 抗胆碱 作用时间
程度 (小时)
苯海拉明 +++ ++ +++ 4~6
异丙嗪 +++ ++ +++ 4~6
吡苄明 ++ / / 4~6
氯苯那敏 + - ++ 4~6
布可立嗪 + +++ + 16~8
美克洛嗪 + +++ + 12~24
阿司咪唑 - - - 10天
特非那定 - - - 12~24
苯茚胺 略 - ++ 6~8
兴奋
(2)镇吐、防晕动作用：
于中枢和外周抗胆碱作用有关，以苯海拉明、异丙嗪作用较强，用于晕动病、眩晕症、妊娠呕吐、放射性呕吐等的防治。
3、其他作用：
阿托品样作用、局麻和奎尼丁样作用。
〖不良反应】中枢抑制症状，口干、厌食。
常用的有：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等。
〖作用】阻断H2受体，抑制胃酸分泌，包括基础和夜间胃酸分泌，也抑制其他物质如组胺，五肽胃泌素所致胃酸分泌。
〖用途】
消化性溃疡，以十二指肠溃疡为佳，疗程不宜过短，否则易复发或反跳。
〖不良反应】
恶心、便秘、皮疹、乏力等。
组胺受体的分布及效应:
H1受体：收缩支气管、胃肠及子宫平滑
肌、血管收缩。
H2受体：胃酸分泌、心收缩力增强、血
管舒张
H3受体：中枢与外周、神经末梢。
常用的药：
苯海拉明
异丙嗪(非那根)
氯苯那敏(扑尔敏)
〖作用及用途】
1、组胺H1受体阻断作用：对抗H1效应、用于变态反应性疾病，以皮肤、粘膜变态反应疗效好，而对支气管哮喘、血清病疗效差，对过敏性休克基本无效。
2、中枢作用
(1)镇静、催眠作用：药物强度依次为：异丙嗪、苯海拉明>安其敏>扑尔敏。苯茚胺可兴奋中枢。
药物 镇静 止吐 抗胆碱 作用时间
程度 (小时)
苯海拉明 +++ ++ +++ 4~6
异丙嗪 +++ ++ +++ 4~6
吡苄明 ++ / / 4~6
氯苯那敏 + - ++ 4~6
布可立嗪 + +++ + 16~8
美克洛嗪 + +++ + 12~24
阿司咪唑 - - - 10天
特非那定 - - - 12~24
苯茚胺 略 - ++ 6~8
兴奋
(2)镇吐、防晕动作用：
于中枢和外周抗胆碱作用有关，以苯海拉明、异丙嗪作用较强，用于晕动病、眩晕症、妊娠呕吐、放射性呕吐等的防治。
3、其他作用：
阿托品样作用、局麻和奎尼丁样作用。
〖不良反应】中枢抑制症状，口干、厌食。
常用的有：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等。
〖作用】阻断H2受体，抑制胃酸分泌，包括基础和夜间胃酸分泌，也抑制其他物质如组胺，五肽胃泌素所致胃酸分泌。
〖用途】
消化性溃疡，以十二指肠溃疡为佳，疗程不宜过短，否则易复发或反跳。
〖不良反应】
恶心、便秘、皮疹、乏力等。
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