心血管药物治疗学 .doc
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参见附件(194kb)。
心血管药物治疗学
第一部分高血压药物治疗学
导致心血管死亡的事件链
? 对高危和极高危患者应立即开始药物治疗；
? 对中危患者可观察数周；
? 对低危患者进行较长一段时间的观察。
降压目标值
降压目标值
? 一般高血压病人(无TOD、无DM) <140/90mmHg
? 糖尿病 <130/80mmHg
? 蛋白尿 < 1g/d <130/80mmHg
? 蛋白尿 >1g/d <125/75mmHg
AHA/ACC Secondary prevention for coronary and other vascular diseases(2001)
目标(mmHg)
血压控制: <140/90
如果心力衰竭或肾功能不全 <130/85
如果糖尿病 <130/80
降压药的选择
? 能够降低心血管和肾脏病所致的死亡率和病残率
? 利尿剂、倍他阻滞剂、和ACEI和ARB已在临床试验中被证实能降低死亡率和病残率
? CCB在没有蛋白尿的老年高血压中被证实能降低死亡率和病残率
心血管疾病
? 高血压促进动脉粥样硬化的进展，使心血管事件率增加2-3倍
? 高血压伴有心绞痛的病人，避免扩血管药如心痛定(短效)和肼苯达嗪，可增加心率和收缩力，诱发心绞痛
一、降压治疗特点
根据作用机制，目前常用的一线降压药分为
? 利尿剂
? ?阻滞剂
? ? 阻滞剂
? 钙拮抗剂(CCB)
? 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEl)
? 血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)。
二、降压药物治疗
(一)利尿剂
? 机理: 减低血容量 CO 血压
? 作用: 减压缓和,2～3周达高峰
? 适用于：轻中度高血压；
老年收缩期高血压
高血压合并心力衰竭
? 用法：单用或合用
? 副作用：噻嗪类：低钾；血糖、尿酸、胆固醇
保钾利尿剂：高钾；不宜与ACEI合用；肾衰禁用
速尿：低血钾、低血压
吲达帕胺：副作用少；有利尿和扩血管作用
利尿剂
? 降压作用起效较平稳缓慢，持续时间相对较长
? 在盐敏感性高血压、合并肥胖或糖尿病、更年期女性和老年人高血压患者有较强降压效应
? 利尿剂减少血容量能有效地降低这类患者血压，并减轻体重
? 一些难治性高血压不少是未使用利尿剂
? 各种利尿剂的降压疗效相仿
利尿剂副作用机理
利尿剂副作用：
? 低钾血症
? 影响血脂、血糖、血尿酸代谢(大剂量时)
? 长期大剂量治疗虽然减少脑卒中发生率，但不能减少冠心病事件，而且容易发生猝死。
? 推荐使用小剂量，双克每天剂量不超过25mg。
二、降压药物治疗
(二)?阻滞剂
? 机理: 减低心排量、抑制肾素、减少交感神经突触前膜释放
神经递质 血压
但可使?受体作用相对加强 周围血管阻力 不利降压
? 作用: 减压缓和,1～2周内起作用
? 适用于：轻中度高血压；
心率较快的中青年患者
并有心绞痛、心肌梗死后的高血压患者
? 用法： 单用或合用
? 副作用：引起血脂升高、低血糖、末梢循环障碍、乏力及气管痉挛
抑制心肌收缩力和引起传导阻滞
二、降压药物治疗
(二)?阻滞剂
? 慎用或禁用: 充血性心力衰竭、支气管哮喘、糖尿病、SSS、AVB、外周动脉疾病；不宜与异搏停合用
? 制剂：
心得安 10～20mg 2-3 /d
倍他乐克 25～50mg 2/d
阿替洛尔 50～100 mg 1/d
比索洛尔 5～10mg 1/d
卡维地洛 12.5～25mg 1/d
拉贝洛尔 100mg 2-3/d
?阻滞剂
? ?阻滞剂降压作用起效较迅速、强力，持续时间各种?阻滞剂有差异
? 主要用于交感活性增强，静息心率较快的中、青年高血压或合并心绞痛患者
? 在老年人高血压疗效较差
? 各种?阻滞剂的药理学和药代动力学情况相差较大
? 临床上治疗高血压宜使用选择性?阻滞剂，?阻滞剂
? 降低静息血压，? 能抑制体力应激和运动状态下血压急剧升高
? 在交感活性较低的夜间降压作用很小
?阻滞剂
? 副作用：
? 心动过缓，传导阻滞
? 影响生活质量
? 糖尿病非禁忌证(UKPDS)，但慎用(增加胰岛素抵抗并掩盖和延长低糖血症)
? 突然停药可导致撤药综合征
倍他阻滞剂
? 无内原性交感活性的BB仍然是一级和二级心血管保护最有效的药物，对高血压伴有心绞痛治疗最合适。
? BB减慢心率，降低收缩力，可减少心肌氧耗
? 作为一级预防，BB降低高血压病人的心血管病和总死亡率
? 对心梗后病人，BB限制心梗面积，抑制室性心律失常、减少心绞痛和再梗塞及猝死率，改善成活率
? 更为重要是，不管左心功能严重程度如何，都可用BB。但最好在ACEI先用。
二、降压药物治疗
(三)? 阻滞剂
? 降压作用起效较迅速强力，除长效制剂外持续时间一般较短
? 主要用于高血压急症或顽固性高血压的联合治疗，长效制剂如doxazosin睡前服用对控制清晨血压急剧升高有益。
? 优点：改善胰岛素抵抗
? 主要缺点:是首剂体位性低血压现象。
在肥胖、2型糖尿病患者由于体液容量增高，有可
能使心力衰竭发生率增加(ALLHAT)
二、降压药物治疗
?受体拮抗剂
制剂：
哌唑嗪 0.5～2mg 3 /d
特拉唑嗪 0.5～6mg 3 /d
二、降压药物治疗
(四)钙通道阻滞剂
? 机理: 抑制平滑肌钙内流 平滑肌松弛
抑制钙离子L通道 抑制心肌钙内流 心肌收缩力 血压 ......
心血管药物治疗学
第一部分高血压药物治疗学
导致心血管死亡的事件链
? 对高危和极高危患者应立即开始药物治疗；
? 对中危患者可观察数周；
? 对低危患者进行较长一段时间的观察。
降压目标值
降压目标值
? 一般高血压病人(无TOD、无DM) <140/90mmHg
? 糖尿病 <130/80mmHg
? 蛋白尿 < 1g/d <130/80mmHg
? 蛋白尿 >1g/d <125/75mmHg
AHA/ACC Secondary prevention for coronary and other vascular diseases(2001)
目标(mmHg)
血压控制: <140/90
如果心力衰竭或肾功能不全 <130/85
如果糖尿病 <130/80
降压药的选择
? 能够降低心血管和肾脏病所致的死亡率和病残率
? 利尿剂、倍他阻滞剂、和ACEI和ARB已在临床试验中被证实能降低死亡率和病残率
? CCB在没有蛋白尿的老年高血压中被证实能降低死亡率和病残率
心血管疾病
? 高血压促进动脉粥样硬化的进展，使心血管事件率增加2-3倍
? 高血压伴有心绞痛的病人，避免扩血管药如心痛定(短效)和肼苯达嗪，可增加心率和收缩力，诱发心绞痛
一、降压治疗特点
根据作用机制，目前常用的一线降压药分为
? 利尿剂
? ?阻滞剂
? ? 阻滞剂
? 钙拮抗剂(CCB)
? 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEl)
? 血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)。
二、降压药物治疗
(一)利尿剂
? 机理: 减低血容量 CO 血压
? 作用: 减压缓和,2～3周达高峰
? 适用于：轻中度高血压；
老年收缩期高血压
高血压合并心力衰竭
? 用法：单用或合用
? 副作用：噻嗪类：低钾；血糖、尿酸、胆固醇
保钾利尿剂：高钾；不宜与ACEI合用；肾衰禁用
速尿：低血钾、低血压
吲达帕胺：副作用少；有利尿和扩血管作用
利尿剂
? 降压作用起效较平稳缓慢，持续时间相对较长
? 在盐敏感性高血压、合并肥胖或糖尿病、更年期女性和老年人高血压患者有较强降压效应
? 利尿剂减少血容量能有效地降低这类患者血压，并减轻体重
? 一些难治性高血压不少是未使用利尿剂
? 各种利尿剂的降压疗效相仿
利尿剂副作用机理
利尿剂副作用：
? 低钾血症
? 影响血脂、血糖、血尿酸代谢(大剂量时)
? 长期大剂量治疗虽然减少脑卒中发生率，但不能减少冠心病事件，而且容易发生猝死。
? 推荐使用小剂量，双克每天剂量不超过25mg。
二、降压药物治疗
(二)?阻滞剂
? 机理: 减低心排量、抑制肾素、减少交感神经突触前膜释放
神经递质 血压
但可使?受体作用相对加强 周围血管阻力 不利降压
? 作用: 减压缓和,1～2周内起作用
? 适用于：轻中度高血压；
心率较快的中青年患者
并有心绞痛、心肌梗死后的高血压患者
? 用法： 单用或合用
? 副作用：引起血脂升高、低血糖、末梢循环障碍、乏力及气管痉挛
抑制心肌收缩力和引起传导阻滞
二、降压药物治疗
(二)?阻滞剂
? 慎用或禁用: 充血性心力衰竭、支气管哮喘、糖尿病、SSS、AVB、外周动脉疾病；不宜与异搏停合用
? 制剂：
心得安 10～20mg 2-3 /d
倍他乐克 25～50mg 2/d
阿替洛尔 50～100 mg 1/d
比索洛尔 5～10mg 1/d
卡维地洛 12.5～25mg 1/d
拉贝洛尔 100mg 2-3/d
?阻滞剂
? ?阻滞剂降压作用起效较迅速、强力，持续时间各种?阻滞剂有差异
? 主要用于交感活性增强，静息心率较快的中、青年高血压或合并心绞痛患者
? 在老年人高血压疗效较差
? 各种?阻滞剂的药理学和药代动力学情况相差较大
? 临床上治疗高血压宜使用选择性?阻滞剂，?阻滞剂
? 降低静息血压，? 能抑制体力应激和运动状态下血压急剧升高
? 在交感活性较低的夜间降压作用很小
?阻滞剂
? 副作用：
? 心动过缓，传导阻滞
? 影响生活质量
? 糖尿病非禁忌证(UKPDS)，但慎用(增加胰岛素抵抗并掩盖和延长低糖血症)
? 突然停药可导致撤药综合征
倍他阻滞剂
? 无内原性交感活性的BB仍然是一级和二级心血管保护最有效的药物，对高血压伴有心绞痛治疗最合适。
? BB减慢心率，降低收缩力，可减少心肌氧耗
? 作为一级预防，BB降低高血压病人的心血管病和总死亡率
? 对心梗后病人，BB限制心梗面积，抑制室性心律失常、减少心绞痛和再梗塞及猝死率，改善成活率
? 更为重要是，不管左心功能严重程度如何，都可用BB。但最好在ACEI先用。
二、降压药物治疗
(三)? 阻滞剂
? 降压作用起效较迅速强力，除长效制剂外持续时间一般较短
? 主要用于高血压急症或顽固性高血压的联合治疗，长效制剂如doxazosin睡前服用对控制清晨血压急剧升高有益。
? 优点：改善胰岛素抵抗
? 主要缺点:是首剂体位性低血压现象。
在肥胖、2型糖尿病患者由于体液容量增高，有可
能使心力衰竭发生率增加(ALLHAT)
二、降压药物治疗
?受体拮抗剂
制剂：
哌唑嗪 0.5～2mg 3 /d
特拉唑嗪 0.5～6mg 3 /d
二、降压药物治疗
(四)钙通道阻滞剂
? 机理: 抑制平滑肌钙内流 平滑肌松弛
抑制钙离子L通道 抑制心肌钙内流 心肌收缩力 血压 ......
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